Nicole Badenhorst

25124528

1. Stel m.b.v. jou handboeke ‘n klassifikasie op van die middels wat as antidepressante gebruik word.

Geneesmiddel klas:	Voorbeelde van geneesmiddels:
Trisikliese antidepressante	Sekondêre amiene: Desimipramien Lofepramien Nortriptilien Tersiêre amiene: Amitriptilien Butriptilien Chlorimipramien Dothiepin Imipramien Trimipramien
Monoamien oksidase inhibeerders	Non-selektief Tranielsipromien MAO-A selektief: Moklobemied Ander: Isocarboxazid Phenylzine Selegiline
Serotonien-norepinefrien heropname inhibeerders (SNRIs)	Desvenlafaxine Duloxetien Levomilnacipran Milnacpran Venlafaksien
5-HT2 reseptor moduleerders (antagoniste)	Nefasodoon Trasodoon Vortioksetien
Selektiewe noradrenalien heropname inhibeerders	Reboksetien
Tetrasiklies en unisiklies middels	Tetrasiklies: Mianserien Mirtasepien Unisiklies: Bupropioon Ander: Amoxapine Vilazodone
Sirkadiese ritme reguleerders	Agomelatien
Selektiewe serotonien heropname inhibeerders (SSRIs)	Esitalopram Fluoksetien Fluvoksamien Sertralien Sitalopram Paroxetien

2. Met betrekking tot die bestaande middels se werkingsmeganismes, wat het hulle almal in gemeen?

Daar is ’n veelvuldige multipotente werking op verskeie monoamienergiese reseptore as gevolg van nie-spesifieke verhoging van Noradrenalien (NA) konsentrasie of Serotonien (5-HT) konsentrasie by die sentrale sinapse (as gevolg van heropname remming, afbraakremming, blokkade van presinaptiese a2 outoreseptore).

3. Hoe lank neem dit vir hierdie middels se antidepressiewe effekte om te verskyn?  Wat is die rede hiervoor?

Antidepressante het ’n stadige aanvang van werking (14-21 dae of meer). Akute veranderinge in amiene in die brein na antidepressant behandeling verskyn binne ure, maar kliniese effekte kan weke  neem om te verskyn. Rede hiervoor is dat dit twee of meer weke neem om senuwee groeifaktore, brein afgeleide neurotrofie faktor (BDNF) se sintese ten volle te herstel en afbraak te verminder.

4. Hoe verskil die TAD’e en die selektiewe serotonienheropname remmers (SSRI’s) van mekaar t.o.v.:

Eienskap	Trisikliese antidepressante	Selektiewe serotonien heropname inhibeerders
5. Effektiwiteit	Geneesmiddels moet getitreer word na minimum effektiewe dosis	Geneesmiddels kan by die volle dosis begin word. Kan angs presenteer.
6. Newe-effekte	Sedasie Simpatomimeties: tremore, insomnia Anticholinergies: visiesteurnisse, droë mond, konstipasie, urienretensie, verwarring KVS: ortostatiese hipotensie, disritmieë Psigoses, presipiteer manie Konvulsies Metabolies-endokrien: massatoename, seksuele steurnisse	Insomnia, tremore, SVK-steurnisse, hoofpyn, verlaagde libido, seksuele disfunksie, angs (akuut), ekstra pramidale simptome (naalde en spelde / kriewelrigheid / rustelose bene), onttrekkingsindroom. Die middels kan aptyt verlaag en oorgewig pasiënte kan sodoende gewig verloor. Middels is nie sederend nie, maak dus nie vaak nie. Hoë aktue angs as toksiteit as SSRI’s gewoonlik juis daarvoor gebruik word. Aanvanklik is daar ‘n skielike verhoging in die 5-HT vlakke in die brein wat angs vererger, dit word egter later weer beter.
7. Veiligheid	Baie gevaarlik 10 maal die daaglikse dosis kan fataal wees. Agitasie, delirium, neuromuskulêre irriteerbaarheid, konvulsies, koma, respiratoriese onderdrukking, sirkulatoriese kollaps, hiperpireksie, disritmieë Koma, konvulsies, kardiotoksisiteit	Die middels het ‘n beter newe effek profiel as baie ander middels en is veiliger in akute oordosering.

8. Hoe werk mirtasepien?

• Blokkade van die inhibitoriese a2 reseptore, verhoog vrystelling van NA (outoreseptore) en 5-HT(heteroreseptore).
• Indirekte stimulasie van 5-HT1A: angsiolities
• Blokkeer 5-HT3: angsiolities en anti-emeties
• Blokkeer 5-HT2A: antidepressiewe effekte
• Mirtasepien (NASSA) is meer potent as Mianserien

9. Hoe werk venlafaksien?

• Blokkeer die 5-HT en NA heropname (met n hoër affiniteit vir 5-HT) en daarom sal serotonien (5-HT) konsentrasie asook Noradrenalien (NA) konsentrasie verhoog as dit nie heropgeneem word nie.
• Meer potent vir 5-HT as vir NA.

10. Hoe werk agomelatien?

• MT1 agonis en MT2 agonis, herstel abnormale slaapbioritmes.
• 5-HT2c antagonis: Disinhibisie van Dopamien (DA) en Noradrenalien (NA) vrystelling in frontale korteks (verhoog DA en NA vrystelling), bevorder dus slaap en het ’n antidepressiewe werking.

Bronnelys

Bateman, H., Hillmore R., Jackson D., Lusznat S., McAdam K., & Regan C.  2004.  Dictionary of Medical Terms.  4^th ed.  London.: A & C Black.  p. 481.

Brand,   L.  2021.  FKLG 312: Leergedeelte 10.2 (PowerPoint Presentation).  https://efundi.nwu.ac.za/access/lessonbuilder/item/6096359/group/dd46f2da-d3be-402e-9ba7-2c5955cedd9d/Afrikaanse%20skyfies/Afrikaanse%20skyfies%202021/LE%2010.pdf  Datum van toegang: 21 Mei 2021.

Katzung,  B.G.  ed.  2015.  Basic & Clinical Pharmacology,  13^th ed.  New York: McGraw-Hill.  1203 p.