Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?
Dopamien agoniste en anticholinergiese middels
Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?
Amantadien is ‘n metaffinoïede potensieerder van dopamien. Dit verhoog die vrystelling daarvan deur die sintese te verhoog en ook die heropname te blok. Dit is ook ‘n adenosien A2 antagonis en ‘n NMDA antagonis.
Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.
Rasagilien à selektiewe MAO-B inhibeerder, wat dopamien metabolisme inhibeer en die dopamien konsentrasies verhoog
Amantadien à verhoog dopamiensintese
Entakapoon à verhoog die dopamien deur die COMT te blok wat L-dopa metaboliseer na 3-O-metieldopa. 3-O-metieldopa kompeteer met L-dopa vir aktiewe transportprosesse. Meer L-dopa is dan beskikbaar wat omgeskakel word na dopamien
Safinamied à verhoog dopamien aktiwiteit deur die potente omkeerbare inhibisie van MOA-B en die inhibering van dopamien heropname wat dus dopamien se konsentrasie verhoog. Dit verminder ook glutamaat se vrystelling
Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?
Ergotderivate = broomkriptien
Nie-ergotderivate = pramipeksool en ropinirool
Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.
D2 reseptore à broomkriptien en ropinirool
D3 reseptore à pramipeksool
Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer? Wat beteken dit?
Rasagilien en Seleginien
Hierdie middels verlaag die progressie van die siekte, deur die voorkoming van dopamien neurone se degenerasie
Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?
MAO-B metaboliseer selektief dopamien. As MAO-B ensieme geinhibeer word sal die dopamien konsentrasies verhoog en die parkinsonisme sal verbeter
Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?
KOMT remmers verleng die werking van L-dopa deur dopamien se perifere metabolisme te verminder en die biobeskikbaarheid te verhoog. Dit inhibeer ook die vorming van 3-O-metieldopa wat vanaf L-dopa gemetaboliseer word
Hoe werk Istradefilien?
Istradefilien is ‘n adenosine A2a antagonis – adenosine inhibeer D2 funksie
Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied
Verhoog dopamien aktiwiteit à potente omkeerbare inhibisie van MAO-B, en inhibisie van DA heropname
Velaag glutamaat vrystelling