CARLA PIEK
Blog #3
2 Mar 2021, 12:10
- Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed? Wat is die kliniese belang hiervan?
Die tempo van absorpsie en verspreiding word bepaal deur die middels se vetoplosbaarheid, dus hoe hoër die lipiedoplosbaarheid, hoe vinniger sal die middel die breik bereik.
Die kliniese belang sal dus die aanvangstyd wees van die spesifieke middel, want hoe vinniger ‘n middel geabsorbeer en versprei word, hoe vinniger sal dit begin werk en effekte uitoefen.
- Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?
Herdistribusie is die beweging van middels vanuit die bloed na die brein en weer vanuit die brein na ander weefsel. Dit vind plaas wanneer middels hoogs lipofiel is en die proses gebeur baie vinnig. Dus is dit wanneer hoogs lipofiele middels na die brein, hart, niere ens versprei en dan onmiddelik na die spiere en vetweefsel versprei.
Die belang hiervan is dat wanneer die middel uit die brein na ander weefsel beweeg het, soos bevoorbeeld die vetweefsel, kan dit ‘n depo veroorsaak wat uiteindelik die tempo van vrystelling van die middel beïnvloed. Die veranderde tempo van vrystelling sal uiteindelik ook ‘n effek he op die tempo waarteen die middels uit die liggaam geëlimineer word verleng.
- Hoe word die BD’e gemetaboliseer? Gee die verskillende stappe in die proses.
Bensodiasepiene word stapsgewys gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme onder normale omstandighede.
- Dealkilering
Die proses gee aanleiding tot die vorming van aktiewe metaboliete.
- Oksidasie
Die proses geskied in die lewer en die ensiem Sit. P450 skakel die middel om na aktiewe metaboliete.
3. Konugasie
Fase twee waar die aktiewe metaboliete met Glukuronsuur gemetaboliseer word om ‘n onaktiewe metabolite te vorm.
- Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel? Wat is die belang hiervan?
- Diasepam
- Chloorasepaat
- Prasepam
- Chloordiasepoksied
- Ketasolam
Die belang hiervan is dus dat die aktiewe metabolite wat gevorm word die middels se werkinsduur verleng.
- Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie? Wat is die voordele hiervan?
- Oksasepam
- Lorasepam
- Temasepam
- Lormetasepam
Voordele hiervan is dat dit as keusemiddels beskou word waat Sitochroom P450 aktiwiteit verlaag is sodat metabolisme steeds voldoende kan plaasvind. Bv. In bejaardes waar die Sit. P450 aktiwiteit afgeneem het, in neonate en self mense met lewersirose.
- Wat is ensieminduksie? Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor? Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?
Ensieminduksie is wanneer ‘n geneesmiddel ‘n sekere ensiem se produksie induseer, dit sal dan aanleiding gee tot verhoogde metabolisme en lewer eliminasie van die geneesmiddel.
Middels soos ouers Barbiturate, veral Fenobarbital.
Die kliniese belang is dus dat ensieminhibeerders die metabolisme en die eliminasie van die geneesmiddels verhoog maar kan sodoende ook lei tot ‘n afname in farmakologiese aktiwiteit van die middel.