Blog #3

• Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

Lipofiliteit beïnvloed die absorpsie en verspreiding en die tempo van absorpsie word daar deur bepaal. Die bogenoemde is belangrik want dit bepaal watter middel gebruik gaan word, ‘n kort- of langwerkende middel.

Hoe meer lipofiel ‘n middel is, hoe vinniger gaan dit deur die sentrale senuwees stelsel versprei en geabsorber word. ‘n Minder lipofiel middel gaan stadiger versprei en geabsorbeer word.

• Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistrubusie van ‘n geneesmiddel is wanneer die geneesmiddel versprei word na die brein ens. en dan direk na ander weefsels versprei in die liggaam.

Dit is van belang want dit verseker dat die middel se duur van werking verleng word.

• Hoe word die BD’e gemetaboliseer?  Gee die verskillende stappe in die proses.

Stap 1 – Dealkilering - Aktiewe metaboliete word gevorm

Stap 2 – Oksidasie – Sitochroom P450 laat lewer oksideer en aktiewe metaboliete word gevorm.

Stap 3 – Konjugasie - (Fase 2) van geoksideerde metaboliet met glukronsuur wat onaktiewe metaboliet vorm en dan as uriene uitgeskei kan word.

• Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel? Wat is die belang hiervan?

Diasepam, Chloorasepaat, Prasepam, Chloordiasepoksied, Ketasolam.

Aktiewe metaboliete verseker verlengde werkingsduur.

• Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P450 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie? Wat is die voordele hiervan?

Oksasepam, Lorazepam, Termasepam, Lormetazepam.

Dit sal die perfekte middel wees om vir pasiënte te gee wat lae P450 aktiwiteit het. Dus tree dit op as keusemiddels wat moet gebruik word in die toestande.

• Wat is ensieminduksie? Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor? Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie is wanneer ‘n middel die produksie van sekere ensieme verhoog en sodoende die tempo van metabolisme verhoog.

Middels wat voorbeelde is, is Barbiturate soos Fenobarbital.

Die kliniese belang van hierdie middels is dat die tempo van metabolisme verhoog word en sodoende verleng die werkingsduur van die middel.