BLOG #3

• Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

Die lipofiliteit van die middel beinvloed die absorpsie en verspreiding , meer lipofiele middels bereik die brein vinniger en word vinniger geabsorbeer en versprei.

Die tyd wat dit neem vir die middel om te werk is afhangend van die tempo van absorpsie en verspreiding, end us is dit klinies van belang.

• Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistribusie is die beweging van middels vanuit die bloedsirkulasie na die brein en vanuit die brein weer na ander weefsel.Middels met hoe lipofiliteit ondergaan herdistribusie.

Die belang van herdistribusie is dat agv die lipofiliteit vind herdistribusie plaas wat die tempo van werking beinvloed.Middels kan in die vetweefsel akkumuleer en depo’s vorm wat weer stadig vrygestel word en so word die eliminasie tydperk van middels beinvloed.

• Hoe word die BD’e gemetaboliseer? Gee die verskillende stappe in die proses.

Bensodiasepiene word stapsgewys gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme onder normale omstandighede:

1. Dealkilering- Die vorming van aktiewe ,metaboliete vind hier paas
2. Oksidasie- Met behulp van die ensiem SitP450 word aktiewe metaboliete gevorm
3. Konjugasie- geoksideerde metaboliete met glukuroonsuur om onaktiewe metaboliet te vorm

• Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel?  Wat is die belang hiervan?

Diasepam

Chloorasepaat

Prasepam

Chloordiasepoksied

Ketasolam

• Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

Oksasepam

Lorasepam

Temasepam

Lormetasepam

Die voordele hiervan is dat dit keusemiddels is en die aktiwiteit van Sitichroom P450 vertraag is end us vind metabolisme vinniger en meer effektief plaas , die geneesmiddel word ook dan so vinniger ge-elimineer.

• Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie is ‘n middel ‘n ensiem se produksie indusseer.

Sedatief-hipnotiese middels bekend vir ensieminduksie is : Barbiturate soos Fenobarbital

Ensieminduksie se kliniese belang is dat die metabolisme en eliminasie tempo van die gm verhoog.Die werking van die middel (farmakologiese aktiwiteit) kan afneem.