Blog #10

1. Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

• Geneesmiddels wat die dopamine aktiwiteit verhoog.
• Geneesmiddels wat die cholinergiese aktiwiteit verlaag.

2. Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

• Amantadien is ‘n metaffinoiede potensieerder van dopamien, wat die vrystelling van dopamine vehoog, die sintese van dopamine verhoog en die heropname van dopamine blokkeer.
• Amantadine is ook ‘n NMDA antagonis, agv die antidiskinetiese effekte.
• Is ook ‘n adenosien A2 anatagonis, wat D2 reseptorfunksies inhibeer en lei tot verhoogde dopamien.

3. Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

Amantadien:

• Mataffinoiede potensieerder van dopamine, verhoog dopamine vrystelling en die sintese.
• Dit blokkeer die heropname van dopamine.

Selektiewe MAO-B remmers:

• Inhibeer selektief MAO-B ensieme, wat lei tot inhibusie van dopamine metabolisme.
• Dit verhoog dopamine konsentrasie in die SSS.

COMT-remmers (Entakapoon):

• COMT-ensieme metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD
• hul kompeteer vir aktiewe transportprosesse.
• Dus verleng COMT-remmers die werkingsduur van l-dopa, verminder die perifere metabolisme en verbeter die biobeskikbaarheid
• Bv. Entakapoon

4. Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivate:

• Broomkriptien

Nie-Ergotderivate:

• Pramipeksool
• Ropinirool

5. Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

D2 Agoniste:

• Ropinirool
• Broomkriptien

D3 Agoniste:

• Pramipeksool

6. Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

• Pramipeksool
• Selektiewe MAO-B remmers bv. Selegilien & Rasagilien.
• MAO-B remmers voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+, wat dus beskerm teen die voorkoms van Parkinsonisme. (Beskerm die verlies en afbraak van neurone).

7. Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

• MOA-B het ‘n voorkeur vir dopamien as ‘n substraat, wat gevolglik dopamien konsentrasie in die SSS sal verhoog.

8. Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

• COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)
• Dit lei tot verhoogde plasmavlakke van 3OMD, wat ‘n swak terapeutiese respons met l-dopa het, agv kompetering vir aktiewe transportprosesse.
• COMT-remmers verleng die werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter biobeskikbaarheid.

9. Hoe werk Istradefilien?

• Istradefillien, is ‘n adenosien A2 antagonis en sal dus dopamien aktiwiteit se verhoging tot gevolg he.

10. Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

• Safinamied het ‘n 2-ledige werkingsmeganisme.
• Dit verhoog dopamine aktiwiteit deur:

• die potente omkeerbare inhibering van MAO-B.
• inhibisie van dopamien heropname.

• Verlaag glutamaat vrystelling.