Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Geneesmiddels wat DA aktiwiteit verhoog.

Geneesmiddels wat Ach aktiwiteit inhibeer/verlaag.

Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Dit verhoog DA aktiwiteit d.w.s. dit gaan die DA verhoog.

Amantadien is ‘n metaffinoide potensieerder van DA d.w.s.: Dit verhoog die sintese van DA, verhoog die vrystelling van DA en dit blokkeer die heropname van DA.

Amantadien is 'n Adenosien A2 antagonis - dit veroorsaak ʼn verhoging in die Dopamien vlakke  (D2 reseptorfunksie word geïnhibeer).

Amantadien het anticholinergiese effekte, dit is antiviral, dit het antidiskinetiese effekte- kan gesien word as 'n NMDA antagonis (help met bewegingsteurnisse).

Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

1. Amantadien- 'n metaffinoïede potensieerder van DA – verhoog die vrystelling en sintese van dopamien en dit blokkeer die heropname van DA.
2. KOMT-Remmer- KOMT metaboliseer L-DOPA na 3-O-metieldopa (3OMD) wat ‘n onaktiewe metaboliet is. 3OMD kompeteer met L-DOPA vir aktiewe transport en gevolglik het die verhoogde plasma vlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met L-Dopa. KOMT-remmers verlaag die perifere metabolisme, verbeter die biobeskikbaarheid en verleng die werkingsduur van L-Dopa. Bv. Entakapoon.
3. Selektiewe MAO-B inhibeerders- MAO-B ensiem het ‘n voorkeur vir DA as substraat. Deur die MAO-B ensieme te blok, word DA nie afgebreek nie en die DA konsentrasie in die SSS verhoog. 

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivaat: Broomkriptien

Nie-ergotderivate: Pramipeksool & Ropinirool

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

Dopamien-2: Broomkriptien, Ropinirool,

Dopamien-3: Pramipeksool.

Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Selegilien en Rasagilien (Selektiewe MAO-B inhibeerders).

MAO-B inhibeerders verminder die voorkoms van Parkinson se siekte deur te voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+.

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

MAO-B ensiem het n voorkeur vir DA as substraat. Deur die MAO-B ensieme te blok, word DA nie afgebreek nie en die DA konsentrasie in die SSS verhoog.

Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

KOMT metaboliseer L-DOPA na 3-O-metieldopa (3OMD) wat ‘n onaktiewe metaboliet is.

3OMD kompeteer met L-DOPA vir aktiewe transport en gevolglik het die verhoogde plasma vlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met L-Dopa.

KOMT-remmers verlaag die perifere metabolisme, verbeter die biobeskikbaarheid en verleng die werkingsduur van L-Dopa.

Bv. Entakapoon.

Hoe werk Istradefilien?

Istradefilien is ‘n Adenosien A2 antagonis- Verhoog die dopamien vakke omdat adenosien die D2-Reseptor funksie blok. D.w.s. as adenosien geblok word kan dit nie die D2-Reseptore se funksie inhibeer nie en DA aktiwiteit sal verhoog.

Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

Dit het ‘n 2 ledige Meganisme van werking:

1. Dit verhoog DA aktiwiteit 

    -Inhibeer MAO-B (omkeerbaar) 

    -Inhibeer DA heropname

2. Dit verlaag glutamaat vrystelling.