Nicole Badenhorst

25124528

1. Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Geneesmiddels wat verhoogde Dopamien aktiwiteit bevorder

Geneesmiddels wat verlaagde anti-cholinergiese aktiwiteit bevorder

2. Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Met Parkinsonisme word die balans tussen Dopamien en Asetielcholien in die striatum versteur.

Amantadien is ’n metaffinoied potensieerder van Dopamien:

• Verhoog die vrystelling van Dopamien
• Verhoog die sintese van Dopamien
• Blokkeer die heropname van Dopamien
• Anticholinergies
• Antiviral
• NMDA-antagonis

3. Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

1. ’n Metaffinoied potensieerder van dopamine:

• Verhoog die vrystelling van Dopamien
• Verhoog die sintese van Dopamien
• Blokkeer die heropname van Dopamien
• Anticholinergies
• Antiviral

Byvoorbeeld: Amantadien

2. Selektiewe MAO-B Remmers: MAO-B ensiem het ’n voorkeur vir Dopamien as substraat, dus deur dit te blok kan Dopamien nie afgebreek word nie en sal Dopamien konsentrasie in die sentrale senuwee stelsel (SSS) verhoog word.

Byvoorbeeld:Selegilien / Deprenil, Rasagilien

3. KOMT-Remmer: Die KOMT ensiem metaboliseer l-dopa na ’n onaktiewe metaboliet, naamlik 3-O-metieldopa (3OMD). Verhoogde plasmavlakke van 3OMD gee swak terapeutiese respons met l-dopa wat beteken dat 3OMD en l-dopa kompeteer vir aktiewe transportprosesse. Dus deur ’n KOMT-remmer te gebruik kan l-dopa nie omgeskakel word na 3OMD nie en sal daar nie kompitisie plaasvind nie. Dus sal KOMT-remmer l-dopa se werkingsduur verleng word, die perifere metabolisme verminder word en verbeterde biobeskikbaarheid toon.

Byvoorbeeld: Entakapoon, Tolkapoon (soos Entakapoon,maar gaan die SSS binne)

4. Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

• Ergotderivaat: Broomkriptien
• Nie-ergotderivate: Pramipeksool, Ropinirool

5. Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

• Broomkriptien:Potente agonis by Dopamien 2 reseptore.
• Pramipeksool: Direkte agonis by Dopamien 3 reseptore.
• Ropinirool: Realtiewe suiwer Dopamien 2 agonis.

6. Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit

• Pramipeksool
• Sellektiewe MAO-B-Remmers: Selegilien, Rasagilien

Neurobeskerming kan gedefineer word as die voordeel om neuronale seldood te verhoed deur die inmenging in die en die inhibeering van die patogenese kaskade wat resulteer in die seldisfunksie en uiteindelik die dood. Sommige neurobeskermings agente wys goeie resultate in die afname van die progressie van Parkinsonisme. In algemeen, sal hierdie middels oksidatiewe stres, mitokondria disfunksie,  proteïen aggressiwiteit, inflammasie, eksitotoksisiteit, seldood, yster verhoging, of stimulasie van neurotropiese faktore verminder.

7. Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

Monoamienoksidase B (MAO-B) is ’n ensiem in die liggaam wat afgebreek word na verskeie chemikalië in die brein, insluitend Dopamien. Deur medikasie te gee wat die effekte van die MOA-B (MOA-B remmer), sal meer Dopamien beskikbaar wees om te gebruik deur die brein. Hierdie kan dus die motoriese simptome van Parkinsons verbeter.

8. Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

KOMT-Remmer: Die KOMT ensiem metaboliseer l-dopa na ’n onaktiewe metaboliet, naamlik 3-O-metieldopa (3OMD). Verhoogde plasmavlakke van 3OMD gee swak terapeutiese respons met l-dopa wat beteken dat 3OMD en l-dopa kompeteer vir aktiewe transportprosesse. Dus deur n KOMT-remmer te gebruik kan l-dopa nie omgeskakel word na 3OMD nie en daar sal nie kompitisie plaasvind nie. Dus sal KOMT-remmer l-dopa se werkingsduur verleng, perifere metabolisme verminder en verbeterde biobeskikbaarheid veroorsaak. Werk op ’n indirekte manier.

9. Hoe werk Istradefilien?

’n Adenosien alfa 2 antagonis, sal dus die Dopamien vakke verhoog aangesien Adenosien die Dopamien 2 reseptor funksie blok. Dus as adenosien geblok word kan dit nie Dopamien 2 reseptore blok nie en sal Dopamien verhoog

10. Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

Het 'n tweeledige werkings meganisme. Verhoog Dopamien aktiwiteit deur MAO-B te inhibeer en om Dopamien heropname te inhibeer. Verlaging in Glutamaat vrystelling. 

Bronnelys

Brand,   L.  2021.  FKLG 312: Leergedeelte 8.2 (PowerPoint).

Katzung,  B.G.  ed.  2015.  Basic & Clinical Pharmacology,  13^th ed.  New York: McGraw-Hill.  1203 p.