BERNICE KIRSTEN

Default profile image
----------

Blog #10

29 Mar 2021, 19:04 Publicly Viewable

Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

  • GM's wat dopamien aktiwiteit verhoog
  • GM's wat cholinergiese aktiwiteit verlaag

Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

  • Amantadien is 'n metaffinoïede potensieerder van dopamien wat dus die vrystelling van dopamien verhoog asook die sintese daarvan
  • Dit blokkeer die heropname van dopamien 
  • Amantadien kan as 'n NMDA antagonis optree as gevolg van antidiskinetiese effekte, wat met bewegingsteurnisse help
  • Dit is ook 'n adenosien A2 antagonis, wat D2 reseptorfunksie inhibeer en lei tot verhoogde dopamien 

Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

  • Amantadien
    • Metaffinoïede potensieerder van dopamien wat dus die vrystelling van dopamien verhoog asook die sintese daarvan. Dit blokkeer die heropname van dopamien
  • Selektiewe MAO-B remmers
    • Inhibeer selektief MAO B ensieme wat lei tot inhibisie van dopamien metabolisme en 'n verhoging in dopmamien konsentrasie in die SSS
  • COMT-remmers (Entakapoon)
    • COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD), dus het die verhoogde plasmavlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met l-dopa, omdat hulle kompeteer vir aktiewe transportprosesse)
    • Dus verleng COMT-remmers die  werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter die biobeskikbaarheid

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

  • Ergotderivate
    • Broomkriptien
  • Nie-ergotderivate
    • Pramipexole
    • Ropinirole

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

  • D2 agoniste
    • Ropinirole
    • Broomkriptien
  • D3 agoniste
    • Pramipexole

Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

  • Selektiewe MAO-B remmers (bv. Selegilien en Rasagilien)
  • MAO-B remmers voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+, wat dus beskerm teen die voorkoms van Parkinsonisme

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

  • MAO B het 'n voorkeur vir dopamien as substraat, dus is daar 'n verhoging in dopamien konsentrasie in die SSS

Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

  • COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)
  • Dit lei tot verhoogde plasmavlakke van 3OMD wat 'n swak terapeutiese respons met l-dopa het agv kompetering vir aktiewe transportprosesse
  • COMT-remmer verleng werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter biobeskikbaarheid

Hoe werk Istradefilien?

  • Istradefilien is 'n adenosien A2A antagonis, wat die funksie van D2 inhibeer.

Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

  • Safinamied het 'n tweeledige werkingsmeganisme:
  • Dit verhoog dopamien aktiwiteit
    • Deur die potente omkeerbare inhibering van MAO-B
    • Inhibisie van dopamien heropname
  • Verlaag glutamaat vrystelling