Blog 10

• Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Geneesmiddels wat dopamien aktiwiteit verhoog en geneesmiddels wat asetielcholien aktiwiteit verlaag.

• Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Metaffinoiedpotensieerder van dopamien:

1. Verhoogdie  vrystelling van dopamien.
2. Verhoogsintese van dopamien
3. Blokkeerheropname van dopamine.
4. Anticholinergies
5. Antiviraal
6. Ook ‘n NMDA antagonis

• Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

Amantadien: sien vraag 2

MOA-B remmers: bv Rasagilien: inhibeer selektief die MOA-B ensieme en inhibeer so dopamien metabolisme. Sodoende verhoog dit Dopamien konsentrasie.

KOMT remmer: bv Entakapoon: keer die omskakeling van L-dopa na 3OMD wat met L-dopa kompeteer en verleng dus so die werkingsduur van L-dopa en verminder die perifere metabolisme en verbeter die biobeskikbaarheid

Safinamied: verhoog dopamien aktiwiteit deur die potente omkeerbare inhibisie van MOA-B en die inhibering van Dopamien heropname wat dus dopamien se konsentrasie verhoog. Dit verminder ook glutamaat se vrystelling

• Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergot derivaat: broom kriptien

Nie ergot derivaat: pramipeksool en ropinirool

• Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

D2: Broomkriptien en Ropinirole

D3: Pramipeksool

• Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Pramipeksool

Selektiewe MAO-B remmers bv. Selegilien & Rasagilien.

MAO-B remmers voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+, wat dus beskerm teen die voorkoms van Parkinsonisme.

• Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

MOA-B het ‘n voorkeur vir dopamien as ‘n substraat, wat gevolglik dopamien konsentrasie in die SSS sal verhoog

• Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)

Dit lei tot verhoogde plasmavlakke van 3OMD, wat ‘n swak terapeutiese respons met l-dopa het, agv kompetering vir aktiewe transportprosesse.

COMT-remmers verleng die werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter biobeskikbaarheid.

• Hoe werk Istradefilien?

Istradefillien, is ‘n adenosien A2 antagonis en sal dus dopamien aktiwiteit se verhoging tot gevolg he

• Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

Safinamied het ‘n 2-ledige werkingsmeganisme.

Dit verhoog dopamine aktiwiteit deur:

• die potente omkeerbare inhibering van MAO-B.
• inhibisie van dopamien heropname.

Verlaag glutamaat vrystelling.