Nicole Badenhorst

25124528

1. Noem ‘n voorbeeld van elk van die drie fenotiasien-subfamilies en sê hoe hulle van mekaar verskil in terme van potensie en newe effekte?

Fenotiasienderivate met alifatiese syketting: Chloorpromasien (Largactil)

Fenotiasienderivate met piperidien syketting: Perisiasien (Neulactil)

Fenotiasienderivate met piperasien syketting: Perfenasien

Alifatiese en piperidien sykettings (het dieselfde potensie) het ’n lae potensie met min ekstra-piramidale effekte en newe-effekte (sterk anticholinergiese simptome, erge sedasie, kardiotoksies en sterk alfa-litiese simptome soos posturale hipotensie).

Piperasien syketting het ’n hoë potensie met meer ekstra-piramidale effekte en swakker anticholinergiese newe effekte, minder sedasie, minder kardiovaskulêre newe-effekte en swakker alfa-litiese effekte.

2. Watter reseptore word veral deur die tipiese antipsigotiese middels blokkeer?

Die tipiese (tradisionele) antipsigotiese middels blokkeer die mesolimbiese Dopamien-2 reseptore.

3. Hoe verskil die werkingsmeganisme van die atipiese middels van die van die tipiese middels?

Atipiese middels (multipotente antagoniste, ook bekend as inverse agoniste) het ’n hoër bindings affiniteit vir 5-HT2 reseptore, maar blok ook D2, M1, H1 en a1 reseptore. Dus 5-HT2A reseptore word meer blokkeer as D2-reseptore.

Tipiese middels (multipotente kompenterende antagoniste) blokkeer mesolimbiese D-2 reseptore eerder as 5-HT2 reseptore. Blokkeer ook M, a1, H1 en 5HT reseptore.

4. Watter van die reseptore wat blokkeer word deur die ouer middels verminder die risiko vir ekstra-piramidale newe effekte?

Verminderde risiko word geassosieer met die affiniteit van die blokkade van die D2-reseptore.

Laer potensie middels het ’n verminderde kans om erge ekstra-piramidale newe effekte te veroorsaak, waar hoër potensie middels ’n verhoogde risiko sal hê.

5. Watter van die ouer middels het ‘n hoë insidensie van ekstra-piramidale effekte?  Wat is die rede?

Haloperidol, wat ’n potente D2-reseptor blokker is (primêr in die basale ganglia), en dit gee dus ’n hoë voorkoms van ekstra-piramidale simptome.

6. As gevolg van watter reseptor blokkade het die alifatiese groep middels ‘n hoë insidensie van outonome newe effekte?

Die outonome sisteem reguleer die liggaamsfunksies soos volg: die harttempo, spysverteringskanaal, respiratoriese tempo, urinering, seksuele ereksie en pupillêre respons. Dus die blokkering van alfa 1 reseptore sal die bloeddruk (ortostatiese hipotensie) beïnvloed en deur muskariniese reseptor blokkade, sal dit weer ’n invloed hê op die urinêre retensie, dowwe visie, konstipasie en sekuele disfunksie.

Bronnelys

Brand, L.  2021.  FKLG 312: Leergedeelte 9.2 (PowerPoint Presentation).  https://efundi.nwu.ac.za/access/lessonbuilder/item/6005022/group/dd46f2da-d3be-402e-9ba7-2c5955cedd9d/Afrikaanse%20skyfies/Afrikaanse%20skyfies%202021/LE%209.pdf  Datum van toegang: 20 Mei 2021.

Katzung,  B.G.  ed.  2015.  Basic & Clinical Pharmacology,  13^th ed.  New York: McGraw-Hill.  p. 1203.