Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

GM's wat dopamien aktiwiteit verhoog

GM's wat cholinergiese aktiwiteit verlaag

Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Amantadien is 'n metaffinoïede potensieerder van dopamien wat dus die vrystelling van dopamien verhoog asook die sintese daarvan. Amantadine sal op n indirekte wyse DA verhoog. Op n metafinoide wyse potensieer dit DA:

-verhoog vrystelling v DA

-verhoog sintese v DA

-blok heropname v DA

Dit blokkeer die heropname van dopamien

Amantadien kan as 'n NMDA antagonis optree as gevolg van antidiskinetiese effekte, wat met bewegingsteurnisse help

Dit is ook 'n adenosien A2 antagonis, wat D2 reseptorfunksie inhibeer en lei tot verhoogde dopamien

Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamien konsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

• Amantadien

Metaffinoïede potensieerder van dopamien wat dus die vrystelling van dopamien verhoog asook die sintese daarvan. Dit blokkeer die heropname van dopamien

• Selektiewe MAO-B remmers

Inhibeer selektief MAO B ensieme wat lei tot inhibisie van dopamien metabolisme en 'n verhoging in dopmamien konsentrasie in die SSS

• COMT-remmers (Entakapoon)

COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)onaktiewe metaboliet, dus het die verhoogde plasmavlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met l-dopa, omdat hulle kompeteer vir aktiewe transportprosesse)

Dus verleng COMT-remmers die werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter die biobeskikbaarheid.

• Selegilien
• Rasagilien
• Entakapoon

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivate-Broomkriptien

Nie-ergotderivate-Pramipexole & Ropinirole

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

D2 agoniste-Ropinirole & Broomkriptien

D3 agoniste-Pramipexole

Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Pramipexole

Selektiewe MAO-B remmers (bv. Selegilien en Rasagilien)

MAO-B remmers voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+, wat dus beskerm teen die voorkoms van Parkinsonisme

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

MAO B het 'n voorkeur vir dopamien as substraat, dus is daar 'n verhoging in dopamien konsentrasie in die SSS

Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)

Dit lei tot verhoogde plasmavlakke van 3OMD wat 'n swak terapeutiese respons met l-dopa het agv kompetering vir aktiewe transportprosesse

COMT-remmer verleng werkingsduur van l-dopa, verlaag perifere metabolisme en verbeter biobeskikbaarheid

Hoe werk Istradefilien?

Istradefilien is 'n adenosien A2 antagonis, wat die funksie van D2 inhibeer.

Dus as adenosine geblok word kan dit nie D2-R blok nie en DA sal verhoog

Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

Safinamied het 'n tweeledige werkingsmeganisme:

Dit verhoog dopamien aktiwiteit

Deur die potente omkeerbare inhibering van MAO-B

Inhibisie van dopamien heropname

Verlaag glutamaat vrystelling