Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Safinamied het tweeling werkingsmeganismes. Eerstens is daar die verhoding in DA aktiwiteit. Potente omkeerbare inhibisie van MAO-B en inhibisie van DA heropname. ‘n Verlaging in glutamaat vrystelling vind plaas.

Istradefilien is ‘n adenosien A_2A antagonis. Dus word die D2 reseptorfunksie verbeter aangesien antagonistiese effekte op adenosien uitgeoefen word.

Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

Die COMT-remmers veroorsaak dat L-dopa nie gemtaboliseer kan word na 3-O-metieldopa (3OMD). Dit lei tot die verlaagde plasmavlakke van 3OMD en daar is ‘n verhoging in die terapeutiese respons met L-dopa. L-dopa is ‘n aromatiese aminosuur, so dit maak gebruik van aromatiese aminosuur transportprosesse om in die brein, die BBB en die membraan te kan beweeg. Maw verlaagde vlakke van 3OMD lei tot minder aktiewe transportproses kompetisie. L-dopa het ‘n verhoogde kans om effektief te wees. COMT-remmer verleng die werkingsduur van L-dopa, verminderde perifere metabolisme van L-dopa en verbeterde biobeskikbaarheid.

Hoe werk Istradefilien?

MAO-B selektiewe middels is die substrate van DA en tiramien. MAO-B remmers verhoog die [DA] vlakke in die striatum waar dit nodig is vir beweging.

Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

Pramipeksool, rasagelien en selegilien/ deprenil. Indien ‘n middel neurobeskermende effekte gee, beteken dit dat die persoon verlaagde simptome van depressie kan veroorsaak.

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

Dopamien 2 – broomkriptien
Dopamien 3 – Pramipeksool
Dopamien 2 – Ropinirool
Dopamien 2 en 3 - Pergolied

Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Broomkriptien is ‘n ergotderivaat. Pramipeksool en Ropinirool is nie ergotderivate nie.

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

Amantadien verhoog dopamien konsentrasie op ‘n indirekte wyse. Amantadien is ‘n metaffinoiede potensieerder van DA. Dit verhoog die vrystelling van DA óf dit verhoog die sintese van DA óf dit blokker die heropname van DA.
Amantadien is ‘n adenosien A₂ antagonis (adenosien inhibeer D₂ reseptorfuksie), dus verbeter dit die D₂ reseptorfuksie. Dit het anticholinergiese effekte. Antiviraal en NMDA antagonis (lei tot antidiskinetiese funksie).

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Verbeter die rigiditeit, tremore en bradikinesie. Slegs effektief vir ‘n paar weke.

Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

Die wat DA aktiwiteit verhoog en die wat ACh aktiwiteit verlaag.
 

Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?