1. Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

• Middels wat verhoogde dopamien aktiwiteit bevorder.
• Middels wat verlaagde anticholienergiese aktiwiteit bevorder.

2. Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Amantadien is ‘n anti-virale middel met ‘n breë meganisme van werking. Dit is ‘n metaffinoïede potensieerder van dopamien. Dit verhoog die sintese en vrystelling van dopamien. Dit blokkeer ook die heropname van dopamien NMDA antagonis. Dit verbeter slegs rigiditeit, tremore en bradikinese en is slegs effektief vir ‘n paar weke.

3. Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

Die meganisme van werking van antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog word as volg verduidelik:

Amantadien:

• Metaffinoïede potensieerder van DA
• ↑ vrystelling van DA
• ↑ sintese van DA
• Blokkeer heropname van DA

Selektiewe MAO-B remmers:

• MAO B voorkeur vir DA as substraat
• ↑ DA konsentrasie in SSS

Safinamied:

• ↑ DA aktiwiteit

• Inhibisie van DA heropname

4. Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Broomkriptien = ergotderivaat

Pramipeksool = nie ergotderivaat

Ropinirool = nie ergotderivaat

Rotigotien = nie ergotderivaat

5. Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

Broomkriptien:          gedeeltelike agonis op D₂ reseptore

Pramipexole:            affiniteit vir D₃ reseptorfamilie

Ropinirole:                D₂ agonis

Rotigotien:                D₁; D₂ en D₃ reseptore

6. Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Middels wat onder neuronbeskermende middels geklassifiseer kan word is die MAO – remmers soos Selegilien en Rasagilien. Hierdie middels verhoog dus die dopamien konsentrasie in die sentraal senuweestelsel en onderdruk die metabolisme van dopamien.

7. Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

• MAO B voorkeur vir DA as substraat
• ↑ DA konsentrasie in SSS
• Neuronbeskermende middels , ↓ siekte progressie
• KI: Petidien, tramadol, SSRI's, OTC verkouepreparate, lewerdisfunksie

8. Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

• COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD).
• Verhoogde plasmavlakke van 3OMD swak terapeutiese respons met l-dopa (3OMD kompeteer met l-dopa vir aktiewe transportprosesse).
• COMT-remmer verleng werkingsduur van l-dopa, ↓ perifere metabolisme, verbeterde biobeskikbaarheid.
• Addisionele middels saam met l-dopa, verbeterde respons en verlengde aan-tyd.
• Stalevo® Entakapoon, l-dopa, karbidopa kombinasie.

9. Hoe werk Istradefilien?

Hierdie middel is ‘n selektiewe adenosien A_2A reseptor antagonis wat hierdie reseptore teiken wat in die basale ganglia voorkom. Hierdie middel stimuleer die sentraal senuweestelsel en kan verbeterende motor funksie toon. In kombinasie met L-dopa, word die dopamien aktiwiteit verhoog deur hierdie middel deur die antagonering van adenosien in die basale ganglia.

10. Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

Hierdie middel beskik oor ‘n tweeledige meganisme van werking.

1. Verhoog dopamien aktiwiteit. Potente omkeerbare inhibering van MAO-B. Inhibering van dopamien heropname.

2. Verlaag glutamaat vrystelling.

 

Bronnelys: Brand, L. 2021. Parkinsonisme. Leergedeelte 8. Unpublished Lecture notes on eFundi. [PowerPoint Presentation]. Study Unit 8, FKLG 312. Potchefstroom, NWU.