• Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

• Geneesmiddels wat cholinergiese aktiwiteit verlaag
• Geneesmiddels wat dopamien verhoog

• Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Die werking daarvan by parkinsonisme is onduidelik, maar dit kan die dopaminerge funksie versterk deur die sintese, vrystelling of heropname van dopamien te beïnvloed. Daar is gerapporteer dat dit die effekte van adenosien by adenosine A2A reseptore antagoniseer, wat D2 se reseptorfunksie kan inhibeer  . Vrylating van katekolamiene is ook gedokumenteer. Amantadine is 'n antagonis van die NMDA-tipe glutamaatreseptor, wat dui op 'n antidyskinetiese effek

• Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

• Selektiewe MAO-B inhibeerders: Inhibeer MAO-B wat lei tot inhibisie van dopamien metabolisme en 'n verhoging in dopmamien konsentrasie in die SSS
• Entakapoon (COMT remmer): COMT-remmer verleng werkingsduur van l-dopa, ↓ perifere metabolisme, verbeterde biobeskikbaarheid
• Amantadien: Metaffinoïede potensieerder van DA dus ↑ vrystelling van DA, ↑ sintese van DA  en blokkeer heropname van DA

• Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Nie-ergotderivate:

• Pramipexole
• Ropinirole

Ergot derivate:

• Broomkriptien

• Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

• D2 agoniste
  • Ropinirole
  • Broomkriptien
• D3 agoniste
  • Pramipexole

• Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer? Wat beteken dit?

MAO-B remmers, want dit word as n neurobeskermende geneesmiddel beskyf want dit maak siekte progressive stadiger. Dit verhoed die omskakeling van MPTP na MPP+.

• Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

MAO-B remmers het n voorkeur vir dopamien se substraat en dus verhoog dit dopamien se konsentrasie in die SSS.

• Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?
  • COMT metaboliseer l-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD)
  • Verhoogde plasmavlakke van 3OMD swak terapeutiese respons met l-dopa (3OMD kompeteer met l-dopa vir aktiewe transportprosesse)
  • COMT-remmer verleng werkingsduur van l-dopa, ↓ perifere metabolisme, verbeterde biobeskikbaarheid
• Hoe werk Istradefilien?

• Addisionele (add-on) terapie by l-Dopa/karbidopa wat af- episodes ervaar
• Adenosien A2A antagonis

• Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

• Vergoog dopamien aktiwiteit deur potente omkeerbare inhibisie van van MAO-B en inhibisie van dopamien heropname
• Verlaag glutamaat vrystelling

 

Brand, L.  2021.  Drugs Used In The Treatment Of Parkinsonism And Other Movement Disorders. Study Unit 8 [PowerPoint Presentation]. Unpublished Lecture Notes on eFundi.  FKLG312.  Potchefstroom: NWU.