Blog #10: Leereenheid 8.2

Werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels

• Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Dopamienagoniste en Anti-cholinergiese middels.

• Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

1. Metaffinoïede potensieerder van dopamien
   • Verhoog die vrystelling van dopamien
   • Verhoog die sintese van dopamien
   • Blok die heropname van dopamien
2. NMDA Antagonis
   • Antidiskinetiese effekte
3. Adenosien A2 antagonis
   • Adenosien inhibeer D2 reseptorfunksie. Dus verbeter die antagonis D2 reseptorfunksie.
4. Antiviraal 

• Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

MAO-B remmers; Dopamien metabolisme word onderdruk en vlakke van dopamien in die SSS verhoog dan.

Safinamied: Veroorsaak potente omkeerbare inhibisie van MAO-B en inhibeer heropname van Dopamien

Istradefillien: Adenosien A2A antagonis – Adenosien inhibeer D2 funksie. Dus word D2-reseptorfunksie verbeter.

• Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivate: Broomkriptien

Nie-ergotderivate: Pramipexole en Ropinirole  

• Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

AGONISTE:

Dopamien 2 Reseptor: Broomkriptien, Ropinipole

Dopamien 3 Reseptor: Pramipexole

• Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Pramipexole: Neurobeskermend – Vermoё om op die uitkyk te wees vir waterstof peroksied . Verhoog neurotropiese aktwiteit in mesenkefaliese dopaminergiese sel kultuur.

• Wat is die belang van Mono-amienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

Dopamien metabolisme word onderdruk en vlakke van dopamien in die SSS verhoog dan.

• Hoe werk die KOMT-remmers in Parkinsonisme?

KOMT metaboliseer L-dopa na 3-O-metieldopa (3OMD). Verhoogde plasmavlakke van 3OMD het swak terapeutiese respons met L-dopa (3OMD kompeteer met L-dopa vir aktiewe transportprosesse).

KOMT-remmer verleng dus werkingsduur van L-dopa te danke aan ‘n afname aan sy perifere metabolisme en verbeter so L-dopa se biobeskikbaarheid.

• Hoe werk Istradefilien?

Istradefillien: Adenosien A2A antagonis

– Adenosien inhibeer D2 funksie. Dus bevorder die antagonis D2-reseptor se funksie

• Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

Veroorsaak potente omkeerbare inhibisie van MAO-B en inhibeer heropname van Dopamien

Dit verlaag ook glutamaat vrystelling.