Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

Die middels se vet oplosbaarheid of lipofiliteit bepaal hoe vinnig die geabsorbeer en versprei word.  Hoe hoër die middel se lipofiliteit is, hoe vinniger is die aanvang van werking.

Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistribusie is wanneer hoogs-lipied oplosbare middels versprei word na die brein, niere en hart, hierna word dit eers na die spiere en vette toe versprei word.

Dit veroorsaak vinnige aanvang van werking, asook ‘n korter werkingsduur.

Hoe word die BD’e gemetaboliseer?  Gee die verskillende stappe in die proses.

Bensodiasepiene word volgens stappe gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme.

1. Dealkilering
2. Oksidasie
3. Konjugasie – fase 2

Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel?  Wat is die belang hiervan?

Diasepam, Chloorasepaat, Prasepam, Chloordiasepoksied en Ketasolam.

Dit veroorsaak ook ‘n verlenging in die werkingsduur van die middels.

Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

Oksasepam, lorazepam, temazepam, lormetazepam.

Dit kan gebruik word in gevalle waar P450 ensiemremmers (bv. simetidien, ketokonasool, eritromisien en fluvoksamien) gebruik word, bejaardes en neonate kan die middels ontvang, asook pasiënte met lewersirrose kan die middel gebruik of ontvang.

Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie is wanneer ‘n molekule van die middel ‘n ensiem aktiveer.

Barbiturate, veral Fenobarbital.

Dit kan lei tot ‘n verhoging in  metabolisme en opruiming van die geneesmiddels.