Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

• Middels wat dopamien aktiwiteit verhoog (dopamien agoniste)
• Middels wat cholinergiese aktiwiteit verlaag (anticholinergiese middels)

Hoe werk amantadine as antiparkinsonistiese middel?

Amantadien is ‘n indirekwerkende middel wat DA aktiwiteit verhoog.

Dit is ‘n metaffinoiede potensieerder van DA wat die DA vrystelling en -sintese verhoog. Die middel blokkeer ook die heropname van DA en dus word ‘n verskeidenheid meganismes gebruik om DA se effekte te potensieer.

Hierdie middel is ook ‘n NMDA antagonis. NMDA is ‘n ionotropiese reseptor waarop die eksitatoriese aminosuur glutamaat werk. Glutamaat is egter belangrik in die ontstaan van Parkinsonisme en dus gaan die blokkasie van hierdie NMDA reseptore bydra tot antidiskinetiese effekte.

Adenosien inhibeer D2 reseptorfunksie en dus is daar dan minder DA beskikbaar in die brein wat juis die probleem van Parkinsonisme is. Amantadien besit bykomende effekte van adenosien A2 antagonis en dus sal die konsentrasie DA weer verhoog.

Amantadien besit ook antivirale eienskappe.

Bespreek die werkingsmeganisme van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

• Selektiewe MAO-B inhibeerders: hierdie remmers verhoog die dopamien konsentrasie in die SSS, aangesien MAO-B inhibeer word en metabolisme van dopamien nie kan plaasvind nie
• Sufinamied: Hierdie middel verhoog die dopamien aktiwiteit deur MAO-B te inhibeer (selfde effek as bogenoemde) en deur dopamien heropname te inhibeer. Hierdie middel verlaag ook glutamaat vrystelling
• Instradefillien: Adenosien inhibeer D2 reseptorfunksie en dus is daar dan minder DA beskikbaar in die brein wat juis die probleem van Parkinsonisme is. Hierdie middel is adenosien A2 antagoniste wat dus dan die werking van adenosien teenwerk

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivaat = Broomkriptien

Nie-ergotderivaat = Pramipeksool en Ropinirool

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

Broomkriptien à D2 reseptore

Pramipeksool à D3 reseptore

Ropinirool à D2 reseptore

Watter van hierdie middels word as neurobeskermende middels geklassifiseer? Wat beteken dit?

Pramipexole. Neurobeskermend beteken hierdie middel gaan die progressive van Parkinson se siekte vertraag. Dit verminder ook die affektiewe simptome bv depressie

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAOB) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

Dopamien metabolisme word gerem en sodoende verhoog die dopamien konsentrasie in die SSS.

Hoe werk die COMT remmers in Parkinsonisme?

COMT het nie so groot invloed op DA afbraak nie, maar COMT metaboliseer L-dopa na onaktiewe produk nl. 3-O-metieldopa / 3OMD. V

Verhoogde 3OMD vlakke gee swak terapeutiese respons met L-dopa, agv 3OMD wat kompenteer met L-dopa vir aktiewe transportprosesse

Die COMT remmer verleng die werkingsduur van L-dopa, verminder perifere metabolisme en verbeter biobeskikbaarheid.

Hoe werk Istradefillien?

Istradefillien is ‘n adenosien A2 antagonis en word gebruik as addisionele terapie by L-dopa/karbidopa om af episodes te verminder.

Bespreek die werkingsmeganisme van safnamied.

1. Dit verhoog DA aktiwiteit deur:

MAO-B omkeerbaar te inhibeer en DA heropname te inhibeer

2. Dit verlaag ook glutamaat vrystelling