BLOG #11

1. Noem ‘n voorbeeld van elk van die drie fenotiasien-subfamilies en sê hoe hulle van mekaar verskil in terme van potensie en newe effekte?

• Alifatiese syketting:

Voorbeeld: chloorpromasien.

Lae potensie (hoë dosisse word vereis, omrede dit nie so sterk aan D2 reseptors bind nie).

Min ekstrapiramidale versteurings.

Erge verdowing/ sedasie.

Gewigstoename – H1 blokkade.

Sterk antikolinergiese effekte (muskariene reseptore word geaffekteer).

Kardiotoksies (affekteer die hart se muskariene reseptore).

Sterk a-litiese effekte (posturale hipotensie) 

• Piperidien-syketting:

Voorbeeld: tioridasien.

Lae potensie (hoë dosisse word vereis, omrede dit nie so sterk aan D2 reseptors bind nie)

Min ekstrapiramidale versteurings.

Erge verdowing/ sedasie.

Gewigstoename – H1 blokkade.

Sterk antikolinergiese effekte (muskariene reseptore word geaffekteer).

Kardiotoksies (affekteer die hart se muskariene reseptore).

Sterk a-litiese effekte (posturale hipotensie) 

• Piperasien syketting/ derivate:

Voorbeeld: flufenasien.

Hoë potensie.

Meer ekstrapiramidale versteurings.

Minder verdowing/ sedasie.

Swakker antikolinergiese effekte

Swakker a-lities effekte.

Minder KVS effekte.

2. Watter reseptore word veral deur die tipiese antipsigotiese middels blokkeer?

• Die mesolimbiese dopamien 2-reseptore word geblokkeer.

3. Hoe verskil die werkingsmeganisme van die atipiese middels van die van die tipiese middels?

• Atipiese middels is serotonien 2A-remmers (5-HT2A-reseptor remmers).

• 5-HT2A-reseptor blok meer as dopamien 2-reseptor remmers.

• Tipiese middels blokkeer D2-reseptore.

• Atipiese middels het ook sterk blokkerende effekte van muskariniese 1-reseptore, histamien 1-reseptore en alfa 1-reseptore.

4. Watter van die reseptore wat blokkeer word deur die ouer middels verminder die risiko vir ekstrapiramidale newe effekte?

• Dopamien 2-reseptore word geblokkeer en dit verminder die risiko van ekstrapiramidale newe-effekte

5. Watter van die ouer middels het ‘n hoë insidensie van ekstrapiramidale effekte?  Wat is die rede?

• Piperasien verbindings (risperidoon en paliperidoon), omdat dit 'n hoë potensie en 'n hoë affiniteit vir dopamien 2 reseptore het. Die middels antagoneer D2. Dit sal lei tot ‘n afname in die dopamienfunksie wat ekstrapiramidale effekte veroorsaak.

6. A.g.v. watter reseptorblokkade het die alifatiese groep middels ‘n hoë insidensie van outonome newe effekte?

• Het sterk a-litiese effekte.

• Blokkeer alfa 1-reseptore.

• Veroorsaak outonome newe effekte soos posturale hipotensie.