Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

Die faktore wat die absorbsie van middels beinvloed is afhangend van die polaritiet. Die middel se lipofilisiteit bepaal die tempo van absorbsie. BD’e wat lipofilies is word maklik deur selle opgeneem waar dit gestoor word, en dan weer geleidelik vrygestel word soos die konsentrasie GM in die bloedstroom behou word. BD’e se lipofilisiteit laat die middel toe om die bloedbreinskans binne te dring wat vinnige werking verskaf. Die belang van die eienskap tree in werking wanneer behandeling vir pasiënte vasgestel word en geneesmiddels gekies word vir die beste behandeling. Die behoefte aan verskillende vrystelling tempo’s, werkingsduur en opneemtempo word sodoende bevredig.

 

Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistribusie is die proses waar middels beweeg na die brein en vanaf die brein na die weefsel versprei word.

Die belang hiervan is dat die middel wyd versprei word in die liggaam en dus word die eliminasie tempo en die vrystelling verleng, dus sal die werkingsduur verleng word.

 

Hoe word die BD’e gemetaboliseer?  Gee die verskillende stappe in die proses.

BD’e word gemetaboliseer in 3 stappe :

1. Dealkilering: Aktiewe metaboliete word tydens hierdie proses gevorm.
2. Oksidasie: In die lewer word sitochroom P450 bevind, wat verantwoordelik is vir vorming van nog aktiewe metaboliete.
3. Konjugasie: Fase 2 vind plaas, waar die geoksideerde/ gemetaboliseerde metaboliete bind met ‘n endogene substans wat dit omskakel na onaktiewe metaboliete wat wateroplosbaar is en uitgeskei kan word.

 

Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel?  Wat is die belang hiervan?

• Diasepam
• Chloorasepaat
• Prasepam
• Chloordiasepoksied
• Ketasolam

Die belang van hierdie is dat hierdie middels net ’n farmakologiese effek sal gee in hulle aktiewe vorm. Dus sal die aktiewe metaboliete die werkingsduur van die middles verleng.

 

Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

• Oksasepam
• Lorasepam
• Temasepam
• Lormetasepam

Die voordeel van hierdie middels is dat die middels onmiddelik in hulle aktiewe vorm is en dus ook hulle farmakologiese effek op die liggaam kan toepas. Hierdie middels word veral gebruik deur mense met ’n lae sitochroom P450 telling.

 

Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie is die vehoogde/verlaagde biosintese van aktiewe ensieme deur die werking van geneesmiddels.

• Pentobarbital
• Eszopiclone
• Zolpidem

Die belang van hierdie middles is dat die verhoging in die metabolisme veroorsaak dat die halfleeftyd, en dus werkingsduur, verkort.