​​​​​​​Blog #10

• Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme

Middels wat die dopamien aktiwiteit bevorder en middels wat die asetielcholien aktiwiteit verlaag. 

• Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Dit tree op 'n metaffinoid wyse op en potensieer dopamien se aktiwiteit. Dit verhoog die vrystelling van dopamien, dit verhoog die sintede van DA, dit inhibeer die heropname van DA, anticholinergiese effekte, antivirale effekte, adenosien A2-antagonis en NMDA-antagonis. Dit verbeter rigiditeit, tremor en bradikinese en dit is slegs effektief vir 'n paar weke. 

• Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

Selektiewe MAO-B remmers: dit inhibeer die metabolisme van dopamien. sodoende sal die dopamien vlakke verhoog word. Dit verhoog dus indirek die dopamienkonsentrasie. Die middels is die volgende: Rasagelien en Selegilien. 

 

• Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergot derivate is : Broomkriptien 

nie ergot derivate: Pramipeksool, ropinirool 

• Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

1. Pramipeksool : affiniteit vir dopamien -3 
2. Ropinirool: affiniteit vir dopamien 2
3. Rotigotien: affiniteit vir dopamien 2
4. Broomkriptien: affiniteit gedeeltelike agonis op dopamien 2 reseptore. 

• Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

Die MAO-B remmers: Rasagilien en Selegilien.  Dit beteken dat dit die siekte progressie sal verlaag. 

• Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

Die doel is dat die dit die metabolisme van dopamien inhibeer sodoende sal meer dopaien vrygeste word en die dopamienvlakke in die SSS sal verhoog.  Die voordeel rakenkende die selektiewe blokkade van die MAO-B remmer is dat die nie die metabolisme van die ander middels sal beïnvloed nie. Dit is addisionele terapie saam met die levodopa. 

 

• Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

Die KOMT metaboliseer gewoonlik die L-dopa na 3-OMD. Albei die middels L-dopa en 3-OMD kompeteer vir dieselfde aktiewe transportproses. Die verhoogte plasmavlakke van 3-OMD lewer 'n swak terapeutiese respons. Indien die KOMT gerem word sal die 3-OMD aansienlik minder wees en meer L-Dopa sal aan die aktiewe transportproses bind. Die KOMT- remmer sal die werkingsduur verleng van l-dopa en 'n verlaging in die perifere metabolisme. dit verbeter aansienlik die biobeskikbaarheid. 

• Hoe werk Istradefilien?

Dit dien as 'n add-on middel saam met L-dopa/karbidopa. Die is pasiente wat 'off' episodes ervaar. Die Istradefilien verminder die "off" episodes.  Indien die reseptor beblok word sal die vrystelling van GABA vermeerder. 

 

• Bespreek die werkingsmeganisme van safinamied

Dit het 'n 2 -ledige werkingsmeganisme. Dit is 'n selektiewe MAO- remmer. Die eerste MOA is dat dit die reseptor aktiwiteit verhoog van dopamien en die 2de doel of werking is dat dit die Glutamaat vrysteeling inhibeer.