Blog #3

Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

• Bensodiasepiene se vet oplosbaarheid (lipofiliteit) bepaal die tempo van absorpsie. Dit is van belang, want deur die tempo van absorpsie kan ons bepaal of ons ‘n kort-werkende of lang-werkende geneesmiddel wil toedien. Wil ons ‘n geneesmiddel gebruik wat vinning deur die SSS geabsorbeer word, of wil ons hê die geneesmiddel moet oor ‘n paar uur geabsorbeer word.

Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

• Hoogs lipiedoplosbare middels wat deur intravenous of inasemingsmetodes gegee word, word aanvanklik met hoë bloedvloei aan organe versprei.Later, minder vaskulêre maar meer lywige weefsel (soos spiere en vet) neem die geneesmiddel-plasma konsentrasie val en die geneesmiddel onttrek uit hierdie areas in die liggaam. As die terrein van aksie van die geneesmiddel was in een van die hoogs geparfumeerde organe, herverdeling lei tot beëindiging van die gm aksie. Hoe groter die lipied oplosbaarheid van die gm, hoe vinniger sal die herverdeling daarvan wees.

Hoe word die BD’e gemetaboliseer?  Gee die verskillende stappe in die proses.

1. Dealkinering
2. Oksidasie
3. Konjugasie

Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel?  Wat is die belang hiervan?

• Diazepam, Chloorasepaat, Prasepam, Chloordiasepoksied en ketazolam word deur middle van dealkinering gemetaboliseer na Desmetieldiasepam. Hierdie omskakeling is belangrik, omdat aktiewe metaboliete by dra tot ‘n verlengde werkingsduur van die BD’e.

Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

• Oksasepam, Lorasepam, Temasepam en lormetazepam. Hierdie middels kan gebruik word vir bejaardes, neonate, pasiente met lewersirrose, en terapie met P450 met ensiemremmers.

Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

• Ensieminduksie is 'n proses waarin 'n molekule die stimulering van 'n ensiem veroorsaak.
• Barbiturate en meprobamaat
• Die kliniese belang van ensieminduseerders is om toksisiteit te voorkom.

Bronnelys:

Brand, L. (2021). Sedatief-hipnotiese middels- Leereenheid 2. Pharmacology FKLG 312. Potchefstroom: NWU: Faculty of Health Sciences School of Pharmacy.

Katzung, B. G. (2018). Basic & Clinical Pharmacology. McGraw-Hill Education.

South African Medicines Formulary. (2016). Pretoria: Health and Medical Publishing Group.