1. Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed? Wat is die kliniese belang hiervan?

Faktore wat die Absorpsie en Verspreiding beïnvloed is die lipofiliteit van ‘n geneesmiddel.  Hoe meer lipofiel ‘n geneesmiddel is, hoe beter is die absorpsie en hoe vinniger gaan die aanvang van werking getoon word.

Die kliniese belang is dat geneesmiddels wat minder lipofilies is gebruik word by bejaardes, neonate en lewersirrose terapie met sitochroom P450 remmers.

2. Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistribusie is die vermoë van die liggaam om middels wat hoogs lipofilies is te versprei na organe in die liggaam en ander weefsel. Geneesmiddels wat meer lipofiel is se werkingsduur in die liggaam word verleng.

3. Hoe word die BD’e gemetaboliseer? Gee die verskillende stappe in die proses.

Bensodiasepiene word stapsgewys gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme onder normale omstandighede:

1. Dealkilering (Aktiewe metaboliete)
2. Oksidasie (Sit P450: aktiewe metaboliet)
3. Konjugasie (Fase 2) van geoksideerde metaboliet met glukuronsuur om onaktiewe metaboliet te vorm.
4. Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel? Wat is die belang hiervan?

Diazepam, Chloorasepaat, Prazepam, Chloordiasepoksied en Ketazolam.

Die belang hiervan is dat hierdie middels al 3 metabolisme stappe, aktiewe metaboliete vorm, hul werkingdsuur word veleng en hulle is almal hoogs lipofilies. Hierde BD’e moet dus nie saam met sitochroom P450 induseerders gebruik word nie.

5. Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

Oksasepam, Lorasepam, Temasepam en Lormetasepam is almal minder lipofiliese middels en word nie gedealkileer of geoksideer tydens metabolisme nie, maar dadelik gekonjugeer. Die voordeel is dat hierdie middels gebruik sal word in pasïente waar sitochroomP450 aktiwiteit laag is, daar sal geen metaboliete vorm nie.

6. Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie is toename in biosintese of katalilitiese aktiewe ensieme as gevolg van blootstelling aan ‘n chemiese middel of fisiologiese kondisies. Ensieminduseerdes is Barbiturate. Ensiem induksie veroorsaak ‘n verhoging in metabolisme en uitskeiding van geneesmiddels in die ligaam wat dus ‘n verlaagde farmakologiese effek tot gevolg het.