Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Geneesmiddels wat:

• Dopamien aktyiwiteit verhoog
• Cholinergiese aktiwiteit onderdruk

       

Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Dit is n metaffinoiede potensieerder van dopaminen. Amantadien verhoog Dopamien aktiwiteit indirek deur:

• Vrystelling van dopamien te verhoog
• Sintese van dopamien te verhoog
• Blokkeer heropname van dopamien (Adenosien A2 antagonis, inhibeer D2 reseptor funksie.

Amantadien is n NMDA antagonis (gee antidiskinetiese effekte) wat versteurde beweeglikheid antagoneer.  Amantadien verbeter rigiditeit, tremore, en bradikinese, maar dit is slegs effektief vir n paar weke.

Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

• Amantadien (sien vorige vraag)
• Selektiewe MAO-B remmers: MAO-B is voorkeur substraat vir dopamien, dus veroorsaak MAO-B remmer dat dopamien nie aan die substraat bind nie en minder dopamien word afgebreek.
• Entakapoon: Dit is n COMT remmer, COMT metaboliser l-dopa na 3-O-metieldopa (onaktief). Die COMT remmer veroorsaak dus dat l-dopa se werkingsduur verleng word en meer dopamien gemetaboliseer kan word.

Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivate	Nie ergotderivate nie
Broomkriptien	Pramipexole
	Ropinirole

Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

D2 agonis: Ropinirole

A2 antagonis: Amantadien (inhibeer D2 reseptorfunksie)

Afiniteit vir D3 reseptors: Pramipexole

Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?

MAO-B remmers soos selegilien en rasagilien word as neurobeskermende middels beskou. Dit beteken dat dit die neurons beskerm of gespaar word. Die middels keer die afbraak van dopamien in die brein wat help om Parkinson se siekte te behandel.  

Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

• MAO-B voorkeur vir dopamien substraat
• Dit verhoog dopamien konsentrasie in SSS
• Neurobeskermende middel.
• Word gekontra-idikeer met Petidien, tramadol, SSRI’s, OTC verkoue  preparate, lewerdisfunksie.

Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

COMT metaboliseer l-dopa na 3-o-metieldopa (3OMD) wat n onaktiewe produk is. Vehoogde 3OMD swak terapeutiese respons met l-dopa. COMT-remmer verleng werkinsduur van l-dopa, verminder perifere metabolisme, verbeter biobeskikbaarheid.

Hoe werk Istradefilien?

Istradefilien word as addisionele terapie by l-dopa/karbidopa wat af-episodes ervaar. Dit is n adenosine A2a antagonis.

Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide.

Salfinamide het n nuwe tweeledige werkingsmeganisme. Dit verhoog dopamien aktiwiteit deur potent omkeerbare inhibisie van MAO-B end it inhibeer dopamien heropname. Dit verminder ook glutamaat vrystelling.