1. Teofilllien verlig en voorkom die simptome en effekte van brongiale asma deur die cAMP in die gladdespier te verhoog, dit lei tot gladdespierontspanning en brongodilatasie.

Teofillien behandel en voorkom die volgende van brongiale asma:

• Hoesaanvalle
• Kort van asem
• Benoudheid op die bors
• Fluit geluid tydens asemhaling

2. Die hoof meganisme van teofillien is, dis ‘n indirekte brongodilator deur PDE te rem, dit verhoog so die cAMP en cGMP in die brongiale gladdespier, dit lei tot gladdespierontspanning en brongodilatasie. Teofillien het ‘n matige anti-inflamtoriese effek en inhibeer Adenosien reseptore (Adenosien veroorsaak brongokonstriksie en stel histamien vry vanaf masselle). Teofillien verbeter die kontraksie vermoë van die diafragma (skeletsier) wat ventilatoriese kapasiteit verhoog en dus disnee en hipoksie in KOLS pasiënte verbeter.

Tefillien het ‘n meganistiese verband met B2-agoniste deurdat albei cAMP in die gladdespier verhoog en sodoende gladdespierontspanning en brongodilatasie veroorsaak.

Teofillien en anti-muskariniese middels werk albei in op die brongiale tonus en albei is inhibeerders daar. Teofillien inhibeer adenosien en voorkom adenosien se effekte; en Ipratropium (anti-muskarinies) inhibeer die parasimpatiese senuweestelses en is anti-cholonergies, dit inhibeer dus Asetielcholien.

3. Metielxantiene het effekte op die volgende stelsels in die liggaam:

• SSS - dis ‘n stimulant hier en veroorsaak verhoogde wakkerheid en slapeloosheid, soms ook angs en in hoë dosisse konvulsies.
• KVS – dit verhoog iono- en kronotropie in die KVS.
• SVK – dit verhoog maagsuursekkressie en verteringsensim.
• Renaal – dit verhoog glomerule filtrasietempo wat ‘n diuretiese effek het en kan hipokalemie veroorsaak.
• Skeletspier – teofillien versterk die kontraksie vermoë van die diafragma skeletspier wat ventalatoriese kapasiteit verhoog en in KOLS pasiënte dispnee en hipoksie verbeter.

4. Teofillien het ‘n nou terapeutiese indeks en dus is die gaping van toksisiteit en effektiwiteit klein. In dosisse van:

5-20 mikrogram/ml is teofillien effektief

20 mikrogram/ml > veroorsaak naarheid, braking, diarree en anoreksie, hoofpyn slapeloosheid en hipotensie, asook tagikardie.

40 mikrogram/ml veroorsaak uiterse toksies vlakke en lei tot hart disritmee, konvulsies en in uiterse gevalle dood.

Plasmavlak opruiming van teofillien word deur verskillende faktore beïnvloed. Plasmavlakopruiming is die vinnigste in kinders en stadiger in neonate, die metabolisme word ook deur rook versnel. Teofillien word deur lewerensieme gemetaboliseer, dus is die volgende van belang:

• Geneesmiddels wat lewerensieme inhibeer sal tot hoër vlakke van teofillien lei wat toksies kan wees, omdat die teofillien nie afgebreek kan word nie. Dis geneesmiddels soos Simitedien, Propranalol, en Eretromisien.
• Geneesmiddels wat lewerensieme induseer sal teofillenvlakke verlaag en die effektiwiteit laat afneem omdat teofillien vinniger gemetaboliseer word. Dis geneesmiddels soos Rifampsien.

5. Teofillien word as stadigvrystellende tablette/kapsules of vloeistowwe toegedien. Teofillien kan ook as IV toegedien word met ‘n ladingsdosis tydens akute brongspasma.

Die voordele van die stadide vrystellingsvorm is:

• Dis ‘n meer konstante vlak vir langer.
• Dus is daar nie sulke hoë piekvlakke en lae trogvlakke nie.
• Dis minder subterapeuties en minder toksies.

6. Eretromisien as antibiotika is nie ‘n goeie idee in ‘n pasiënt wat teofillien gebruik nie, dis ‘n kontra indikasie en sal tot toksies hoë vlakke van teofillien lei omdat dit lewerensieme inhibeer.

Siprofloksasien inhibeer ook lewerensieme en kan dus ook die teofillien vlakke in die bloed vreeslik verhoog tot ‘n toksiese vlak.

Simitidien sou ek mee versigtig wees wanneer sooibrand behandel word, omdat dit ook lewerensieme inhibeer en teofillien vlakke toksies sou verhoog.