1)Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beinvloed?Wat is die kliniese belang daarvan?
Die faktor wat die absorpsie en verspreiding van die bensodiasepiene beinvloed is die lipofilisiteit (vetoplosbaarheid) van die middels. Dit is van belang, want hoe meer lipofilies die middel is hoe vinniger gaan dit geabsorbeer en versprei word in die liggaam (dus vinnig werkend) en die teenoorgestelde effekte is waar, hoe laer die middel se lipofilisiteit is hoe stadiger word dit geabsorbeer en versprei (dus langer aanvang van werking). Dit beinvloed uiteindelik die gebruik van die middels. bv. indien 'n antikonvulsant (diasepam) aan 'n paisient gegee word moet dit 'n vinnige aanvang van werking he tydens 'n episode.
2)Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?
Herdistribusie is wanneer lipofiele geneesmiddels aanvanklik hoe konsentrasies in die vaskulere sirkulasie het. Daarna a.g.v. hulle lipofiele aard word die geneesmiddel versprei na die omliggende weefsel(spiere en organe) dit lei dan daartoe dat die geneesmiddel konsentrasie in die sirkulasie verlaag en die eneesmiddel werking dan ook belemmer.
3)Hoe word bensodiasepiene gemetaboliseer? Gee die verskillende stappe daarvan
Bensodiasepiene word stapsgewys gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme onder normale omstandighede:
Stap1; Dealkilering (aktiewe metaboliet)
Stap2: Oksidasie (aktiewe metaboliet via Sit. P450)
Stap3: Fase 2 Konjugasie van geoksideerde metaboliet met glukuronsuur om onaktiewe metaboliet te vorm.
4)Watter bensodiasepiene word na aktiewe metaboliete omgeskakel? Wat is die belang hiervan?
Diasepam, Chloorasepaat, Prasepam, Chloordiasepoksied, ketasolam.
Aktiewe metaboliete dra by tot die verlenging van die duur van werking van die middel.
5)Watter bensodiasepiene is nie afhanklik van die sitochroom P450 oksidatiewe ensiem van metabolisme nie? Wat is die voordele hiervan?
Oksasepam,Lorasepam, Temasepam, Lormetasepam
Hierdie middels is die keusemiddels waar sitochroom P450 ensiem aktiwiteit verlaag is. Byvoorbeeld by bejaardes, neonate, lewersirrose en terapie met P450 ensiem remmers( simetidien, ketokonasool,eritromisien, fluvoksamien)
6) Wat is ensieminduksie? Watter sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor? Wat is die kliniese belang van hierdie ensiem induksie?
Ensiem induksie is die proses waardeur 'n geneesmiddel die werking van 'n ensiem stimuleer.
Barbiturate is veral sterk ensiem induseerders sowel as meprobamaat
Ensiem induseerders sal veroorsaak dat die metabolisme van ander middels versnel word, daarom moet dit met root sorg voorgeskryf word om te verseker dat dit nie ongewensde geneesmiddel interaksies veroorsaak nie.