LEEREENHEID 3.1 FARMAKOKINETIKA

BLOG#5

Watter tipe kinetika ondergaan etanol in die liggaam?  Verduidelik ook wat die kliniese betekenis hiervan is.

Die farmakokinetika van etanol/alcohol in die liggam:

Etanol is lipofilies,gevolglik kan verspreiding en absorpsie vinniger plaasvind.

Die metabolisme van etanol vind 90% in die lewer plaas en die oorblywende 10% in die longe asook die niere.Volwassenes metaboliseer 7-10g van alkohol per uur.

Vastend is die piek vlakke vir etanol 30 minute.

Die volume van distribusie ≈ totale liggaam.water(H2O) (0.5-0.7l/kg).

Gee ‘n kort opsomming van die metaboliese weë van etanolmetabolisme.

Metabolisme van etanol/alcohol vind plaas deur middle van 2 ensiem sisteme nl.Alkoholdehidrogenase en Mikrosomale etanol oksidasie(MEOS).

Alkoholdehidrogenase:

• Lae en matige hoeveelhede alcohol.
• Beperkte hoevoeveelheid NAD (ko-ensiem): zero-orde kinetika, (7 – 10 g/h).
• Ongeag die hoeveelheid ingeneem, bly die tempo van afbraak konstant.

Mikrosomale etanol oksidasie(MEOS):

• Hoër konsentrasies (>100mg/dL).
• Eindproduk kom voor as asetaldehied.
• MEOS aktiwiteit verhoog met chroniese gebruik, kan geinduseer word, gedeeltelik verantwoordelik vir die toleransie.

Watter geneesmiddels kan hierdie metabolisme beïnvloed en wat is die effekte daarvan?

1. Disulfiram.
2. Hipoglisemiese geneesmiddels.
3. Metronidasool.
4. Kefalosporiene.

Die bogenoemde geneesmiddels onderdruk aldehied dehydrogenase ensiem wat veroorsaak dat asetaldehied ophoop en gevolglik nie gemetaboliseer word nie. Die opeenhoping van asetaldehied lei na die volgende simptome: naarheid, hoofpyn, hartkloppings, blosing asook duiseligheid.