Blog #11: Leereenheid 9.2

Noem ‘n voorbeeld van elk van die drie fenotiasien-subfamilies en sê hoe hulle van mekaar verskil in terme van potensie en newe effekte?

1. Alifatiese syketting: chloorpromasien (Largactil â)

2. Piperidien syketting: perisiasien (Neulactil â)

3. Piperasien syketting: flufenasien (Modecate â), perfenasien, trifluoperasien, prochloorperasien.

1. Alifatiese en piperidienverbindings

· Lae potensie, min Ekstrapiramidale versteurings ( Lae potensie – Bind nie so sterk aan D2 R nie, vereis hoë dosisse)

· Erge sedasie en gewigstoename – H1 blokkade

· Sterk anticholinerge effekte – Muskariene R ( NE: Droe mond, urienretensie, konstipasie, visie versteurings en hallusinasies )

· Sterk a-litiese effekte (posturale hipotensie) · Kardiotoksies – muskariene R in die hart.

2. Piperasienderivate:

· hoë potensie, meer EPS,

· swakker anticholinergiese newe effekte

· swakker a-lities effekte,

· minder sedasie,

· minder kardiovaskulêre (KVS) newe effekte

Watter reseptore word veral deur die tipiese antipsigotiese middels blokkeer?

Blok mesolimbiese D2 reseptore

Hoe verskil die werkingsmeganisme van die atipiese middels van die van die tipiese middels?

Blok 5-HT2A-reseptore meer as D2 reseptore

Watter van die reseptore wat blokkeer word deur die ouer middels verminder die risiko vir ekstrapiramidale newe effekte?

Lae potensie vir Dopamien-2-reseptore

Watter van die ouer middels het ‘n hoë insidensie van ekstrapiramidale effekte?  Wat is die rede?

Risperidoon en paliperidoon. Het ‘n hoë affiniteit vir D2-reseptor. Dit antagoneer D2 wat lei tot ‘n afname in Dopamienfunksie wat ekstrapiramidale effekte veroorsaak.

A.g.v. watter reseptorblokkade het die alifatiese groep middels ‘n hoë insidensie van outonome newe effekte?

a-litiese effekte (blokkade van Alfa 1-reseptor) bv. posturale hipotensie as newe-effek.