NEIL RADEMAN
Default profile image
----------

Blog 3

17 Mar 2021, 13:45 Publicly Viewable
  1. Die grootste faktor wat die dissolusie, distrubisie en absorpsie van sedatiewe of hipnotiese middels affekteer is die lipofilisiteit. Dit affekteer dan die inisiasiering van die geneesmiddel respons sowel as die vlak en graad van die effek op die sentrale senuwee stelsel. Geneesmiddels met hoe lipofilie karakter sal makliker oor die bloedbreinskans beweeg en daarom 'n vinnige werking lewer met 'n hoer graad van werking as in die geval van 'n hidrofiele middel. 
  2. Geneesmiddel herverspreiding vind plaas as 'n middel in die sistemiese sirkulasie geabsorbeer word, voor dit dan na ander weefsel, soos die adipose vetweefsel, die niere en die galblaas verpsrei word wat sal lei tot 'n langer duur van werking.
  3. Benzodiasepiene word gemetaboliseer deur die hepatiese mikrosomale ensieme deur 'n drie stap proses:
  • Dealkilering na aktiewe metaboliete
  • Oksidasie deur die CYP-P450 ensieme na aktiewe metabolite.
  • Konjugasie met glukoroonsuur om onaktiewe en wateroplosbare metabolite te vorm.  
  1. Bensodiasepiene wat omgeskakel word na die aktiewe metaboliet, desmetieldiasepam, sluit in diasepam, prasepam, chloorasefaat, chloordiasepoksied, ketasolam. Die vorming van aktiewe metaboliete kan die duur van aksie van die geneesmiddel verleng en dit kan nuttig wees, maar dit kan ook lei tot toksisiteit as gevolg van akkumulasie.
  2. Bensodiasepiene wat nie afhanklik is van die CYP-P450 ensiem nie sluit in oksasepam, lorasepam,temasepam, lormetasepam. Die middels is dikwels nodig vir pasiente met hepatiese gebrekke, lewersiekte soos sirrose, neonate, ouer pasiente en die wat CYP-P450 inhibeerrders gebruik.
  3. Ensiem induksie beskryf hoe ensiematiese aksie verhoog word deur 'n geneesmideel wat die produksie van die ensiem verhoog en om die beurt weer lei tot 'n verhoogde metaboliese aksie van die aklsies gekataliseer deur die ensiem.Ensiem induksie word meer dikwels gesien in ouer barbiturate, veral fenobarbital en meprobromaat. Ensiem induksie lei tot verhoogde metabolisme van geneesmiddels, wat sal lei tot laer sistemiese vlakke en laer terapeutiese effekte.