Blog#11

• Noem ‘n voorbeeld van elk van die drie fenotiasien-subfamilies en sê hoe hulle van mekaar verskil in terme van potensie en newe effekte?

1. Alifaties: chloorpromasien
2. Piperidien: perisiasien
3. Piperasien: flufenasien, perfenasien

Alifaties en piperidienverbings het ‘n lae potensie en newe effekte soos sedasie, sterk anticholinerge effekte en kardiotoksies

Piperasienderivate het ‘n hoë potensie en swakker anticholernergiese newe effekte, minder sedasie effek en minder kardiovaskulêre newe effekte.

• Watter reseptore word veral deur die tipiese antipsigotiese middels blokkeer?

Dopamien 2 reseptore

• Hoe verskil die werkingsmeganisme van die atipiese middels van die van die tipiese middels?

Tipiese middels: Multipotent kompeterende antagoniste – Blokkeer DA2 reseptore eerder as 5-HT 2 reseptore. Blokkeer ook: M (Chloorpromasien en tioridasien), α (Flufenasien die minste), histamien – 1 (Veral Choorpromasien en die tioxantene) en 5-HT R’e.

Atipies middels: Multipotente antagoniste (Ook bekend as inverse agoniste)

Dikwels hoër affiniteit vir 5-HT2 reseptore. Kan wel ook D2 blokkeer.

Sommiges ook: Sterk M1 (Klosapien en Olansepien), H1 (Almal) en α1- blokkerende (Klosapien, Risperidoon, Ziprasidoon) effekte. 

Klosapien het ‘n uitgesproke D4 blokkerende effek, so ook vir 5-HT. Maar so

te sê geen affiniteit vir D2.

Ziprasidoon is ‘n D2, 5-HT2A, 5-HT1D antagonis maar ‘n 5-HT1A agonis.

• Watter van die reseptore wat blokkeer word deur die ouer middels verminder die risiko vir ekstrapiramidale newe effekte?

5-HT2 reseptore

• Watter van die ouer middels het ‘n hoë insidensie van ekstrapiramidale effekte? Wat is die rede?

Haloperidol: Hoë voorkoms van ekstra-piramidale effekte. Min anti-cholinergiese effekte, min posturale hipotensie en minder sedasie as die fenotiasiene.

• A.g.v. watter reseptorblokkade het die alifatiese groep middels ‘n hoë insidensie van outonome newe effekte?

Dopamien reseptore blokker