• Kleiner en gemiëlineerde vesels word makliker geblok as groter en ongemiëlineerde vesels
• Geaktiveerde pynvesels vuur vinniger, pynsensasie selektief geblok deur locale anestetika.

• Hart:

• Klas 1 antiaritmiese middel (lidokaïen). Verkort aksie potensiaal en verleng refratere periode

Skeletspier:

• Swak blokkerende effek
• Geen kliniese toepassing

Kokaïen:

• Verbeter gemoedstoestand
• Inhibeer NA heropname

• Die tipe weefsel waar lokale anestetika nodig is & die tyd wat die lokale anestetika moet werk.
• CO2 potensieer die effekte van die lokale anestetika
• Bensokaïen

Kokaïen

Oksibuprokaïen

	HALOTAAN	ENFLURAAN	ISOFLURAAN	DESFLURAAN	SEVOFLURAAN	NO2
SSS	Vinnige gladde induksie. Stadium II afwesig. Verhoogde serebrale vloei en verhoogde intrakraniale druk.	Vinnige gladde induksie, soms konvulsies.  Glad nie in epilepci nie	Vinniger induksie en herstel as halotaan.	Nog vinniger induksie as isofluraan. Verhoogde serebralevloei en intrakraniale druk.		Swak anestesie. Potente analgentikum, amnesue
KVS	Verlaag bloeddruk.		Minder onderdrukking as halotaan en enfluraan.	Minder onderdrukking as halotaan en isofluraan
RESPIRATORIES	Geen saliva, brongiale sekresies of hoes nie.	Meer onderdrukking as halotaan	Potente onderdrukkende effekte agv skeletspierverslappende effek.	Sterk reuk, irriterend op die lugweg en kan aanleiding gee tot hoes kortasem en larigospasma	Minder irritasie op lugweg.	Meng altyd met lug anders kom hipoksie voor
NIERE
LEWER	hepatotoksies				Persone met lewer probleme moet dit vermy
UTERUS	verlaagde spierkontraksies. Eksterne draai van die baba
		Nie dikwels gebruik nie. Slegs vir instandhouding	Meer ideale middle as halotaan en enfluraan. Nie vir mense wat spontaan moet asemhaal nie	Meer ideal as isofluraan en sevofluraan. Verskeie sjirurgiese prosedures Nie as induksie	Induksie en instandhouding	Addisionele middel saam ander anestetika. Alleenmiddel in tandheelkundige prosedures

AED's wat die Pil beïnvloed:

• fenobarbitoon
• karbamasepien
• fenitoien
• okskarbasepien
• topiramaat

Die bogenoemde middels verlaag die Pil se effektiwiteit en kan dus lei tot ongewensde swangerskappe.

Middels wat veilig is om saam met die Pil te gee:

• valproaat
• lamotrigine
• gabapentin
• leviteracetam
• vigabatrin

 

Neonate het stadige metabolisme en dit moet ingedagte gehou word omdat AED's so klein terapeutiese venster het. Dosisse moet dus aangepas word. Keuse middel is fenobarbitoon.

Babas en kinders se metabolisme is vinniger as die van volwassenes en die dosisse moet ook dus aangepas word.

Bejaardes se metabolismer is stadiger en lewer en nier funksie is ook gewoonlik nie meer optimaal nie so dosisse moet aangepas word.

 

Fenitoien. Plasmabloedvlakmonitering moet hier gedoen word omdat fenotoien zero orde kinetika volg by bloedvlakke wat hoër is as 10mg/ml. Die tempo waarteen die gm uitgeskei word bly konstant ongeag die konsentrasie van die gm.

Die werkingsmeganisme by die ontstaan van toleransie by chroniese gebruik is omdat alkohol :

• GABA effekte op GABA-A potensieër
• glutamaat se efffekte op NMDA reseptore inhibeer
• en verander ook tweede boodskappers en ioon kanaal aktititeit verander

Chroniese gebruik van alkohol kan aanleiding gee tot subsensitiwiteit van resptore as gevolg van die aanhoudende stimulasie van alkohol. Hoër dosisse of meer alkohol is dus nodig om die selfde effek te kry en dus kan toleransie ontwikkel.

 

Lewer funksie neem progressief af, hepatitis kan voorkom en kan selfs lewer sirrose ontwikkel

 

Wernicke-Korsakoff sindroom is chroniese geheue verlies wat veroorsaak word deur die te kort aan tiamien en kom gewoonlik voor by alkohol misbruik. Die behandelikg van Wernicke-Korsakoff sindroom sluit in dat die persoon IV tiamien kry en daar na orale tiamien aanvulling vir so lank as wat die persoon alkohol gebruik.

 

Fetale Alkoholsindroom is wanneer die ma tydens swangerskap drink wat gevolg het data haar baba abnormaal ontwikkel en kan wees dat die baba dan verstandelik vertraag is, groeigebreke en een van die kenmerkent eienskappe van 'n kind wat fetale alkoholsindroom het is die onderontwikkeling van sy middelste gesigs area. Alkohol kan die plasenta kruis en 'n baba se lewer het min tot gaan alkohol dehidrogenase aktiwiteit om die alkohol af te breek nie. Alokohol het 'n invloed op die suurstof en nutriente toe voer na die baba en kan ook veroorsaak dat die baba orgaan probleme optel en lei tot permanente breinskade.

 

Chroniese alkohol gebruik verhoog die metaboliese transformasie van geneesmiddesl en akute alkohol verlaag die metabolisme van middels soos Fenotiasiene, trisikliese antidepressante en sekere sedatief hipnotika.

 

Alkohol potensieër die volgende geneesmiddels se effekte:

• vasodilatore (enalapril)
• hipoglisemiese middels (metformin)
• aspirien
• parasetamol

• Alkohol word vining geabsorbeer en versprei en die molekules is klein en water oplosbaar. Piekvlakke kan binne 30 min in dieliggaam bereik word. Die tyd om die piekvlakke te bereik is wel grooter in vroue as in mans omdat mans ‘n kleiner liggams water as vroue het. Metabolisme van alkohol vind meestal in die lewer plaas. By lae en matigehoveelheid alcohol inname word Zero orde kinetika gevolg en net ‘n sekere hoeveelheid ensieme is beskikbaar om die alkohol te metaboliser en ‘n vaste hoeveelheid word dus gemetaboliseer.

 

• Twee metabolise weë kom voor in die metabolisme van alkohol.

• Alkoholdehidrogenase: dis die primêre weg wat lae en matige hoeveelhede metaboliser. Volg zero orde kinetika en dus is daar net ‘n sekere aantal ensieme wat ‘n vaste hoeveelheid kan metaboliseer ongeag hoeveel ingeneem word.
• Mikrosomale etanol oksidering sisteem: word by hoëe konsentrasies gebruik. MEOS aktiwiteit verhoog mer chroniese alkohol gebruik.

 

• Disulfiram, metronidasool, hipoglemiese gm’s, kafalosporiene. Rem aldehied dehydrogenase wat asetaldehied na asetaat moet afbreek. Asetaldehied is verantwoordelik vie die dronk gevoel en kan lei tot naarheid, braking en hoofpyn.

Chamomile – een van die populêrste bestanddele wat in tee gebruik word om die spysverterling te kalmeer, rusteloosheid, slaaploosheid en selfs vir ADHD.

Valerian – die plant se wortels word gebruik in Europa en Asia om slaapprobleme, depressie en agns te behandel. Werk in op die GABA reseptore.

Lavender – kan tee of olies van lavender gebruik om senuwees te kalmeer en te help met angs.

Passionflower – hierdie plantspesie kan gebruik word om senuwees te kalmeer, in angs en in slaaploos of rusteloosheid.

Lemon Balm – die plant lig mens se gemoed en ontspan die senuwees.

Hops – het ‘n kalmerende effek op mense. Navorsers vermoet hops bind aan die melatonien en serotonien vlakke.

• Die lipofiliteit van die middels beÏnvloed die absorpsie en verspreiding van die middels. Middels wat hoogs lipofilies is versprei vinniger en het 'n vinnige aanvangs werking en beweeg oor die bloed brein skans.

 

• Herdistribusie is die vermoë van die liggaam om geneesmiddels te versprei na die weefsel toe. Lipofiliese geneesmiddels word vinniger na die weefsels versprei en het 'n vinnige aanvangswerking.

 

• Bensodiasepiene word stapsgewys gebiotransformeer deur lewermikrosomale ensieme:
• 1. Dealkilering - aktiewe metaboliet en steeds SSS effekte
• 2. Oksidasie - sitochroom P450 - aktiewe metaboliet
• 3. Konjugasie - fase 2 van geoksideerde metaboliet met glukuronsuur om onaktiewe metaboliet te vorm.

 

• Diasepam, Chloorasepaat, Prasepam, Chloordiasepoksied, Ketasolam. DIe aktiewe metaboliet wat die middels vorm verleng die middels se werkingsduur en dit kan ophoop omdat dit aktief bly.

 

• Oksasepam, Lorasepam, Temasepam, Lormetasepam. die middels kan gebruik word in persone waar die sitochroom p450 aktiwiteit laag is en dat metabolisme van die geneesmiddels steeds kan plaasvind. Die middels kan ook vir bejaardes, neonate en vir pasiënte gegee word wat sitochroom P450 ensiemremmers gebruik.

 

• Verhoog ensieme se aktiwiteit. Buspiroon, Karbamasepien, rifampisien. Verlaag die geneesmiddelvlakke.

• Anterograde amnesie is die onvermoë on goed wat gebeur te onthou vir die tyd van die middel se werkingsduur. Middels wat anterograde amnesie kan veroorsaak is besodiasepiene.

 

• BD’e verminder die tyd om aan slaap te raak en verhoog die totale
  slaaptyd 
  Verhoog duur van fase 2 NREM
  BD’e het ‘n klein verminderende effek op REM slaap
  Hoë dosisse verminder REM slaap.
  BD’e verminder die duur van fase 4 NREM
  Zolpidem verminder REM slaap, min effek op SWS
  Toleransie tov effekte op slaappatrone na 1 – 2 weke se gebruik van hipnotika

 

• Barbiturate en Midasolam, Diasepam, Lorasepam.

 

• Hoë dosisse barbiturate en sekere bensodiasepiene

 

• BD middels inhibeer die polisinaptiese reflekse. By hoë dosisse word transmissie by die skeletale neuromuskulêre aansluiting onderdruk en dit lei tot verslapping van die spiere.

 

• Respiratories: brongokonstruksie en oordosis kan lei tot respiratoriese onderdrukking.

Kardiovaskulêr: Kardiovaskulêre onderdrukking en stadiger hart klop.

• Potensiaalafhanklike & Ligandbemiddelde ioonkanale.

 

• Potensiaalafhanklike ioonkanale word gestimuleer deur die verandering in die selmembraan se membraan potensiaal waar ligandafhanklike ioonkanale gestimuleer word as 'n ligande soos 'n neurotransmitter aan die ioonkanaal bind.
• Potensiaalafhanklike ioon kanale is ioon spesifiek en ligandafhanklike ioonkanale is nie spesifiek nie.
• Voorbeelde van potensiaalafhanklike ioonkanale is natrium-, kalium- en kalsiumkanale teenoor die ligandbemiddelde se asetielcholien, nikotiniese, GABA, glutamaat en glisien reseptore.

 

• Metabotropiese effekte hou langer in kontras met ionotropiese effekte wat baie vinnig is.
• Metabotropiese binding gee aanleiding tot vorming van tweede boodskappers en ionotropiese binding vorm nie tweede boodskappers nie.

 

• Ionotropiese reseptore:

1. GABA_A
2. Nikotinies
3. EAA (glutamaat)
4. 5-HT (serotonien)

 

• Metabotropiese reseptore: vorming van tweede boodskappers.

1. Adenielsiklase stelsel ( ATP>c-AMP>AMP)

Reseptore wat AMP verhoog: β_1&2 en D₁

Reseptore wat AMP verlaag: D₁; α₂; 5-HT_1A&B; M₂; GABA_B.

  2. Fosfolipase C-stelsel (PIP₂>IP₃>DAG)

α₁; 5-HT₂; M₁; H_1.

 

• ESPS- eksosatoriese postsinaptiese potensiaal. Veroorsaak depolarisasie in die postsinaptiese neuron.
• IPSP- inhiberende postsinaptiese potensiaal. Veroorsaak hiperpolarisasie in diepost sinaptiese neuron.

 

• Kalsium veroorsaak dat die vesikels in die sinaps sy inhoud wat neurotransmitters is, vrystel in die sinaptiese spleet.