BLOG #10

1. Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?
   1. Middels wat die dopamine aktiwiteit verhoog.
   2. Middels wat die cholinergiese aktiwiteit verlaag.

2. Hoe werk amantadien as n antiparkinsonistiese middel?

2.1 Amantadien is ‘n metaffinoiede potensieerder van dopamien. Amantadien verhoog dis die vrystelling van dopamien, sowel as die sintese van dopamine. Amantadien verhoog ook die heropname van dopamien blokkeerders. Dit is ‘n NMDA antagonis weens die middel se antidiskinetiese effekte. Die middel is ook ‘n adenosien A2 anatagonis. Dit inhibeer die D2 reseptorfunksies wat lei tot verhoogde dopamien vrystelling.

3. Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

3.1 Amantadien:

Amantadien is ‘n metaffinoiede potensieerder van dopamien. Amantadien verhoog

dis die vrystelling van dopamien, sowel as die sintese van dopamine. Amantadien

verhoog ook die heropname van dopamien blokkeerders. Dit is ‘n NMDA antagonis

weens die middel se antidiskinetiese effekte. Die middel is ook ‘n adenosien A2

anatagonis. Dit inhibeer die D2 reseptorfunksies wat lei tot verhoogde dopamien

vrystelling

1. 2. Entakapoon: COMT-remmers:                                                                      

COMT-ensieme metaboliseer L-dopa na 3-O-metieldopa. 3-OMD en L-dopa kompeteer dan vir aktiewe transportprosesse. COMT-remmers verleng egter die werkingsduur van L-dopa, terwyl dit die perifere metabolisme verminder en biobeskikbaarheid verbeter.

1. 3. Rasagilien en Selegilien: Selektiewe MAO-B remmers:

Inhiberende selektiewe MAO-B ensieme inhibeer dopamien se metabolisme en  verhoog dan die dopamien konsentrasie in die SSS.

4. Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivate: Broomkriptien

Nie-Ergotderivate: Pramipeksool en Ropinirool.

5. Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.
   1. D2 Agoniste: Ropinirool en Broomkriptien
   2. D3 Agoniste: Pramipeksool

6. Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer?  Wat beteken dit?
   1. Pramipeksool
   2. Selegilien & Rasagilien wat selektiewe MAO-B remmers is. MAO-B remmers voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+. Dit beskerm teen die voorkoms van Parkinsonisme.

7. Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

7.1 Selektiewe MOA-B remmers het ‘n voorkeur vir dopamien as ‘n substraat.                   7.2 Dit het  tot gevolg dat dopamien konsentrasies in die SSS sal verhoog.

8. Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

8. 1. COMT-ensieme metaboliseer L-dopa na 3-O-metieldopa. 3-OMD en L-dopa kompeteer dan vir aktiewe transportprosesse, omdat dit lei tot verhoogde plasmavlakke van 3-OMD wat swak terapeutiese respons met L-dopa het. COMT-remmers verleng egter die werkingsduur van L-dopa, terwyl dit die perifere metabolisme verminder en biobeskikbaarheid verbeter.
9. Hoe werk Istradefilien?                                                                                                                                     Dit is ‘n adenosien A2 antagonis. Wat lei tot die verhoging van dopamien aktiwiteit.
10. Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

10.1 Safinamied is n middel met n tweeledige werkingsmeganisme. Safinamied verhoog   dopamien aktiwiteit deur die potente omkeerbare inhibering van MAO-B. Safinamied inhibeer ook heropname van dopamien, terwyl dit die glutamaat vrystelling verlaag.