Blog #14

• Watter verskillende groepe hallusinogeniese middels is bekend?
  1. PCP (Phencyclidine or Phenylcyclohexyl Piperdine)
  2. LSD (Lysergic Acid Diethylamide)

• Noem ‘n paar tipiese effekte van die hallusinogeniese middels en beskryf die kliniese beeld van ‘n pasiënt wat dit ingeneem het?
  1. “blurred vission” ’n persoon wat baie moeg lyk.
  2. Naarheid en braking ’n persoon met rooi oe.
  3. Duiseligheid ’n persoon wat nie energie het nie.

• Hoe word ‘n oordosis met LSD hanteer?

Antikoagulante middels, vasodilatore of simpatolitiese middels en die middels word intra veneus toegedien.

• Hoe word ‘n oordosis anticholinergiese middels hanteer?

d.m.v. ’n ACE inhibeerder.

 Blog#13

Jy word genooi om as spreker by die plaaslike hoërskool voor al die onderwysers en leerlinge op te tree en jou onderwerp is: “Alkohol, wat doen dit regtig aan my liggaam?”.  Fokus veral op die effekte, “aangenaam” sowel as “onaangenaam”, hoeveel glasies is veilig?  Hoe weet ek wanneer ek besig is om ‘n probleem te ontwikkel?  Wat kan ek dan doen?  Hou jou teikengroep (leerlinge) se ouderdom die hele tyd in gedagte!

• Alkohol die groot partytjie “drug”. Alhoewel alkohol vir persone OUER as 18 bedoel is, is daar talle tieners wat dit vrylikneem sonder ouer toesig. Dit is belangrik om te weet dat alkohol ’n baie aangename gevoel los op jou liggaam en gemoed, wat beteken die werking van alkohol is dieper as net die oppervlak van sosiale drankie.
• Alkohol het positiewe effekte soos kalmerende effekte, verhoogde selfbeeld, makliker met ander kommunikeer meer “risky” voel....maar belangrik om te onthou die is slegs korttermyn goed voel...dan begin die sleg voel. Naarheid, braking, “hangover”, kopseer en selfs bewussyn verlies (’n blou oog van bakleiery).
• Ons gebruik die 1-2-3-rule: 1 drankie ’n dag, nie meer as 2 drankies op een slag nie en ook nie meer as 3 keer per week nie.as jy die reel oorskrei kan dit beteken dat jy ’n probleem ontwikkel.
• As jy voel jy het ’n probleem gaan praat met ’n ouer persoon wat jy vertrou.

Blog#13

Berei ‘n kort “lesing” voor, van nie langer as 5 minute (200 woorde) nie, waarin jy vir ‘n kliënt moet verduidelik wat pyn is, wat dit kan veroorsaak, hoekom verskillende mense pyn verskillend ervaar en wat algemeen belangrike beginsels van pynhantering en verwysing behels. Die bogenoemde twee videos sal ook van hulp wees.

• Pyn is ’n onaangename, subjektiewe sensoriese en emosionele ervaring wat geassosieerd word met werklike of potensiële weefselskade.
• Pyn kan akuut (“nociceptive”) of chronies (funksionele en neuropatiese pyn) wees.
• Akute pyn verwys na pyn wat a.g.v iets veroorsaak word bv. Operasie en inflamasie. Somaties: vel, been, gewrig, spier, bindweefsel en Visceraal: intestinale organe, bv. Dikderm, pankreas.
• Chroniese pyn verwys na Funksioneel: fibromialgie, IBS, spannings tipe hoofpyn en Neuropaties: senuweeskade, postherpetiese neuralgie, diabetus en europatie.
• Elke persoon ervaar pyn anders, omrede hul verskillende pyn drempel (Graad van pyn wat gevoel word) het. Sommige persone se pyn drempel is hoër as ander sin.
• Matige pyn kan behandel word met OTC bv. Parasetamol tablette.
• Middelmatige na erenstige pyn kan daar ook OTC voor gegee word bv. Parasetamol, kodeïen bevattende produkte in klein dosis. Sommige pyn kort medikasie wat slegs met ’n voorskrif gegee kan word. Bv. Post operatiewe pyn wat heelwaarkynlik met ’n sterk dosis opioed behandel sal word.
• Sodra pyn nie meer hanteerbaar is met die bogenoemde medikasie nie. Sal ’n geneesheer die pasiënt eerder moet verwys na ’n spesialis wat die brein impulse sa waarneem waar pyn gevoel word.

Blog #12

1. Stel m.b.v. jou handboeke ‘n klassifikasie op van die middels wat as antidepressante gebruik word.

Class of Drugs	Examples of Drugs
Tricyclic Antidepressants (TCA’s)	Tertiary Amines: Amitriptyline Imipramine Trimipramine Chlorimipramine Dothiepine Butriptyline Secondary Amines: Nortripyline Desimipramine Lofepramine
Monoamine Oxidase Inhibitors (MAOI’s)	Non-selective: Tranylcypromine MOA-A selective: Moclobemide Other: Isocarboxazid, Phenelzine, Selegiline
Serotonin-norepinephrine Reuptake Inhibitors (SNRI’s)	Venlafaxine Desvenlafaxine Duloxetine
5-HT2 Antagonists	Trazadone Nefazodone
Selective Noradrenaline Reuptake Inhibitors	Reboxetine
Tetracyclic and Unicyclic	Tetracyclic: Mianserin Mirtazepine Unicyclic: Bupropione
Circadian Rhythm Regulator	Valdoxane
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRI’s)	Citalopram Fluoxetine Paroxetine Sertraline

2. Met betrekking tot die bestaande middels se werkingsmeganismes, wat het hulle almal in gemeen?

• Alle anti-depressante het ’n veelvoudige multipotente werking op baie monoamienergiese reseptore agv. Non-spesifieke verhoging in seretonien of noradrenalien.

3. Hoe lank neem dit vir hierdie middels se antidepressiewe effekte om te verskyn?  Wat is die rede hiervoor?

• 6-8 weke dit het ’n baie stadige aanvang van werking. Agv die tyd wat dit neem om op seretonien reseptore in te werk.

4. Hoe verskil die TAD’e en die selektiewe serotonienheropname remmers (SSRI’s) van mekaar t.o.v.:

	TAD	SSRI’s
Effektiwiteit	Drugs need to be titrated to minimum effective dose.	Drugs can be started at full dose.
Newe effekte	Anticholinergic side effects, sedation, weight gain, sexual effects and discontinuation syndrome.	Nausea, GI-upset, diarrhea, decrease in sexual function and interest, headaches and insomnia/hypersomnia, weight gain and discontinuation syndrome.
Veiligheid	Not safe in overdose; the most commonly used drugs used in suicide. Causes lethal ventricular arrythmias and fibrillation as well as seizures.	Very safe with regards to overdose

5. Hoe werk mirtasepien?

• Blokkeer α 2, 5HT-2A, 5HT-2C en 5HT-3 reseptore.

6. Hoe werk venlafaksien?

• Antagoneer Seretonien en NA (Nor- adrenalien) se trasport.

7. Hoe werk agomelatien?

• Blokkeer  5HT-2C reseptore waar dit terselfde tyd die  MT1/MT2 reseptore stimuleer.

Blog#13

1. Bespreek die moontlike werkingsmeganismes van litium.

• Dit beïnvloed cAMP, IP3 en DAG tweede boodskapper sisteme. Die DAG word beïnvloed deur die afname in verskeie ensieme wat help met die omskakeling en her-sirkulering van die membraan fosfoïnositiede.

2. Wat is litium se terapeutiese indeks en wat is die kliniese belang daarvan?

• Litium het ’n baie nou terapeutiese indeks (0.8 – 1.2 mmol/L). Indien dit hoër is as 1.2 mmol/L kan dit potensieel toksies wees. Dit is baie belangrik om doserings so laag as moontlik te hou om toksisiteit te voorkom.

3. Wanneer word litium as enkelmiddel gebruik en in watter gevalle en met watter tipe middels word litium gekombineer?

• Litium is ’n gemoed stabiliseerder, dus word dit meestal as enkelmiddel gebruik in bipolêre steurnisse, major depressie en kan dus ook selfdood gedagtes voorkom. Dit kan ook as enkelmiddel gebruik word vir profilakse. Dit word hoofsaaklik met lamotrigien gekombineer (sommige gevalle karbamasepien) om mania bipolêre steurnis en depressie te behandel.

4. Noem 3 klinies betekenisvolle interaksies wat litium met ander middels kan hê.  Lig jou antwoord toe met gepaste geneesmiddelvoorbeelde.

• Diuretikums veral tiasiede omrede dit renale opruiming met  25% verminder.
• Teensuurmiddels (soos natriumbikarbonaat) verhoog renale uitskeiding van litium, en verlaag dus die effek daarvan.
• Neuroleptika en tradisionele antipsigotiese middels kan meer EPS veroorsaak a.g.v verhoogde potensie indien dit in kombinasie met litium gebruik word.

5. Noem die belangrikste newe-effekte van litium.

• Tremore
• Ataksie
• afasie
• sedasie
• Moegheid en Spierswakheid
• Polidipsie, nokturie en poliurie
• Edeem
• Leukositose
• Tiroïed vergroting
• Massatoename
• Alopesie
• Aknee

6. Wat is die status van litiumgebruik tydens swangerskap en laktasie?

• Tydens swangerskap ervaar die swanger vrou verhoogde die renale uitskeiding. Na geboorte aansienlike minder renale uitskeiding. Daarom kan die pasiënt toksiese vlakke ervaar a.g.v die renale uitskeiding wat verhoog is.
• Litium toksisiteit in babas veroorsaak letargie, sianose, swak suig en Moro reflekse. Tydens laktasie word litium oorgedra na die baba.
•  Litium is ’n kategorie D geneesmiddel en moet slegs in lewensbedreigende gevalle gebruik word.

7. Noem 3 ander belangrike indikasies vir litium.

• Huntington se siekte
• Instandhouding van bipolêre steurnis
• Major depressie

8. Evalueer die volgende geval en motiveer jou aanbevelings volledig:

Me B. Polar (21 jaar, 60kg) is ‘n student en het die afgelope 2 maande die volgende medikasie gebruik:

Camcolit 600mg bd. Plasmavlakke wat na twee weke geneem is, was 0.8mmol/L.  Sy het ‘n spierbesering opgedoen en gebruik ook die afgelope 10 dae Indocid R® 75mg n.  By verdere navraag meld sy dat sy “vreeslik gewig opgetel” het en nou sommer van haar ma se “waterpille” drink in die hoop dat sy van die ekstra kilo’s ontslae kan raak.  Sy kla egter dat sy baie moeg is, sukkel om haar oë in die klas oop te hou, dors bly en voortdurend bewerig en naar voel.

• Daar is ’n moontlikheid dat die persoon ’n litium toksisiteit het. Haar plasma vlakke val binne die terapeutise venster. Die indometasien- wat ’n NSAID is- en die diuretikum (wat renale opruiming van lituim verminder) kan hierdie toksisiteite veroorsaak. Massatoename, moegheid en dehidrasie is algemene newe effek van litium toksisiteit. Verlaag dus die dosis van die lituim of skryf ander geneesmiddel voor vir die diuretikum en staak NSAID gebruik.

Blog#11

1. Noem ‘n voorbeeld van elk van die drie fenotiasien-subfamilies en sê hoe hulle van mekaar verskil in terme van potensie en newe effekte?

Alifatiese syketting (Chloorpromasien)

Piperidien syketting (Perisiasien)

Piperasien syketting (Perfenasien)

• Die Alifatiese en Piperidien sykettings het beide ’n lae potensie met min EPS. Hul newe effekte is anticholinergiese simptome, sedasie, kardiotoksisiteit en posturale hipotensie.
• Die Piperasien syketting het ’n hoë potensie met aansielike meer EPS. Dit het minder anticholinergiese newe effekte sowel as sedasie, kardiotoksisiteite en ook minder alfa-litiese newe effekte.

2. Watter reseptore word veral deur die tipiese antipsigotiese middels blokkeer?

• Dopamien(D2)
• Seretonien (5-HT2)

3. Hoe verskil die werkingsmeganisme van die atipiese middels van die van die tipiese middels?

• Die Atipiese middels het ’n hoër affiniteit vir 5-HT2 reseptore, maar hul blok ook D2, M1,H1 en alfa 1 reseptore. Dus is word die 5-HT_2A reseptore meer geblokkeer as D₂ reseptore.
• Tipiese middels blokeer mesolimbiese D2 reseptore.

4. Watter van die reseptore wat blokkeer word deur die ouer middels verminder die risiko vir ekstrapiramidale newe effekte?

• D2 resptore

5. Watter van die ouer middels het ‘n hoë insidensie van ekstrapiramidale effekte?  Wat is die rede?

• Piperasien omrede hy die EPS veroorsaak a.g.v. die hoë potensie.

6. A.g.v. watter reseptorblokkade het die alifatiese groep middels ‘n hoë insidensie van outonome newe effekte?

• DA reseptore, sowel as M, α, 5-HT en H reseptore

Blog#10

• Which two main groups of drugs are important in the treatment of Parkinsonism?

The 2 main groups are:

- Drugs that increase dopaminergic activities

- Drugs that decrease cholinergic activities

• In what way does amantadine act as an antiparkinsonism drug?

- This drug is a Metaffinoid potentiater of Dopamine. (Increases Dopamine release), it increases Dopamine synthesis and blocks the reuptake of Dopamine.

- It is a NMDA antagonist.

- Amantadine is an Adenosine alpha-2 antagonist. It works as an anti-viral drug that inhibits the D2 receptor function.

.

• Discuss the mechanisms of action of the antiparkinsonism drugs that indirectly increase dopamine concentration.

Drug that work indirectly, increase the Dopamine concentration and do not require enzymatic conversion to an active metabolite.They have any potentially toxic active metabolites.they do not work directly n the post sinaps.

• Which of the dopamine agonists are ergot derivatives and which are not?

The ergot derivatives are:

Ergot derivatives:

- Pramipexole

- Pergolide

- Bromocriptine

Non-ergot derivatives:

- Ropinirole

- Rotigotine

• List the specific dopamine receptors that are stimulated by each agonist.

Dopamine 3 = Pramipexole

Dopamine 2 = Ropinirole

Dopamine 1,2 and 3 = Rotigotine

Dopamine 2 = Bromocriptine

Dopamine 1 and 2 = Pergolide

• Which of these drugs are classified as neuron protecting drugs?  What does this mean?

MAO-B inhibitors such as Rasagiline and Selegiline are classified as neuro protective drugs. This means that the Dopamine concentration levels in the central nervous system are increased and not decreased.

• What is the importance of monoamine oxidase B (MAO-B) selective drugs in the treatment of Parkinsonism?

These drugs work with drugs such as Levodopa. MAO-B inhibitors prolong the duration of the effects of Levodopa.

• How do the COMT-inhibitors act in Parkinsonism?

COMT inhibitors metabolize L-dopa to 3-O-methyl dopa (30MD), the increased levels of 3OMD leads to a weak therapeutic response with L-dopa. 30MD competes with L-dopa for active transport processes. These drugs increase the duration of L-dopa thus, decreasing peripheral metabolism and improving bioavailability of the drug.

• How does istradephyline act?

This drug inhibits Dopamine 2 functioning by antagonising adenosine activity preventing the inhibition of dopamine functions. It is an additional therapy to L-dopa or cardidopa therapy that experiences on-off episodes.

• Discuss the MOA of safinamide

Safinamide, increases Dopamine activity, this results in the potent reversible inhibition of MAO-B and results in the inhibition of Dopamine reuptake. This drug also results in the decrease of glutamate release.

• Hoe vergelyk die sensitiwiteit vir blokkade deur ‘n LA van die volgende tipes vesels met mekaar?
  • Gemiëlineerde vesels met ongemiëlineerde vesels.
  • Gemiëlineerde vesels is meer sensitief vir blokkade deur ’n LA as ongemiëlineerde vesels.
  • Druk / tassenuwees met die dorsale senuwees wat pynimpulse gelei.
  • Pyn impulse is meer sensitief vir blokkade deur ’n LA as wat druk/ tas senuwees is.

• Maak ‘n lys met die effekte van LA op ander weefsels.

Hart	Skeletspiere	Psige
Blok die Na2+ kanale en veroorsaak ’n anti-aritmiese effek.	Geen effek op skeletspier. Baie raar is toksisiteit.	Daar kan ’n positiewe of negatiewe gemoedstoestand verandering wees.

• Waarop berus die keuse van ‘n LA?
  • Die keuse van Lokale Anestetikum hang af van die tyd wat dit ’n anestesie effek moet ontlok en die kliniese gebruike daarvan(doel).

• Waarom word oplossings van LA soms met CO₂ versadig?
  • Die CO₂ dien as ’n buffer. Dit potensieer ook die effek van die lokale anestetikum. Daar is ’n direkte onderdukkende effek van CO₂ op die akson. Dit konsentreer die LA dan op die senuwee “trunk”.

• Watter van die LA word tipies vir oppervlakanestesie gebruik?
  • Lidokaine, Bensokaïen, kokaine, oksiburokaien.

• Stel vir jouself ‘n tabel op waarin jy die belangrikste effekte op elke stelsel (KVS, SSS, respirasie, niere, lewer en uterus) lys, maar ook die uitsonderings aandui.  Die tabel is belangrik as jy by die keuse van middels kom.

	Halotaan	Enflurane	Isoflurane	Desflurane	Sevoflurane	N2O Laggas
KVS	Verlaag BD, miokardium is gesensitiseerd vir die aritmogene effekte van katesjolamiene.	Geen sensitisasie van die miokardium, minder onderdrukkend as halotaan.	Minder onderdukkend as halotaan en enfluraan. Geen sensitisasie van die miokardium nie.	Minder onderdukkend as halotaan en enfluraan.
SSS	Vinnige gladde induksie, stadium II afwesig ↑ serebrale bloed vloei en ↑ intrakraniale druk.	Vinnige gladde induksie, soms konvulsies, NIE epileptici.	Vinniger induksie en herstelas met Halotaan.	Nog vinniger induksie en herstel as met isofluraan, ↑ serebrale bloedvloei en intrakraniale druk.		Swak anestetikum, potente analgetikum, amnesie.
Respirasie	Geen sekresies.	Meer onderdrukkend.	Potente skeletspier verslappend. Hoogs onderdukkend.	Sterk reuk, irriterend op lugweg, indien as induksie middel→ hoes, kort asem en laringospasma.	Soortgelyk (minder) as desfluraan.	Suiwer N2O → hipoksie, meng altyd met O2 of lug. Herstelf ase: N2O vinnige diffusie van bloed na alveoli, ↓ O2 druk, → hipoksie
Niere	Renal failure.
Lewer	Hepatotoksies.				Lewermetabolisme.
Uterus	Afname in spierkontraksies, eksterne draai van fetus.

• Noem die belangrikste toksiese effekte van die inhalasiemiddels.
  • Hepatotoksisiteit by Halotaan
  • Hipoksie by Halotaan en N2O gas
  • Bradikardie by Halotaan
  • Konvulsies by Enfluraan
  • Laringospasma by Desfluraan en Sevofluraan

Blog#7

• Watter anti-epileptiese middels beïnvloed die Pil (orale kontrasepsie) se metabolisme en wat is die implikasies hiervan?  Watter middels is veilig om saam met die Pil te gee?
  • Omrede sommige anti-epileptiesemiddels die hepatiese sitochroom P450 ensiem induseer, estrogeen en progesteroon word omgeskakel na hul onaktiewe metaboliet. Dus verlaag die serum konsentrasie van hormone wat in orale kontrasepsie gevind word.
  • Beïnvloed- Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepine, Felbamate, Oxcarbazepine, Topiramate
  • Veilig – Valproaat suur, Lamotrigine, levetiracetam

• Hoe word die kinetika van hierdie middels deur ouderdom beïnvloed (vanaf neonate tot by bejaardes)?
  • Neonate het ’n baie stadige metabolisme en opruiming, dus word serum konsentrasie moeilik gehandhaaf en deurbraak epileptiese aanvalle kan plaasvind.
  •  Babas en Kinders het ’n baie vinnige metabolisme en opruiming dus word die serum konestrasie goed gehandhaaf.
  • Adolosente en volwassenes het ’n goeie metabolisme en opruiming dus word daar goeie serum konsentrasie gehandhaaf,maar in die geval moet pasient meewerkenheid na gekyk word. Ook in vrouens wat swanger wil word. Somige epileptiese medikasie is teratrogenies en kan dus fetus abnormalitieite en dood veroorsaak.
  • Bejaardes het ’n baie stadige metabolisme en opruiming ,dus word serum konsentrasie moeilik gehandhaaf en deurbraak epileptiese aanvalle kan plaasvind.

• In watter gevalle is plasmabloedvlakmonitering aangedui?
  • By middels wat ensieminhiberende eienskappe besit bv Valproaat, Fenytoin, Fenobarb en Lamotrigine.
  • Fenytoin het versadigde metabolisme en moet daar dus ook na die plasma bloed vlakke gekyk word.
  • Gebruik van kontrasepsie saam met Valproaat en Fenytoin.
  • By bejaardes moet daar na natrium vlakke gekyk word, omdat hiponatremie kan voorkom veral met die gebruik van oskarbasepiene en karbasepien.