• Watter twee hoofgroepe middels is belangrik by die behandeling van Parkinsonisme?

Geneesmiddels wat DA aktiwiteit verhoog.

Geneesmiddels wat Ach aktiwiteit verlaag.

• Hoe werk amantadien as antiparkinsonistiese middel?

Amantadine sal DA verhoog.

Dit is ‘n metaffinoide potensieerder van DA wat beteken dit:

-verhoog vrystelling van DA

-verhoog sintese van DA

-blokkeer heropname van DA

Dit het anticholinergiese effekte.

Antiviraal

Dit het antidiskinetiese effekte en kan dus gesien word as 'n NMDA antagonis wat help met bewegingsteurnisse.

Dit is ook 'n adenosien A2 antagonis wat beteken dat dit 'n verhoging in die dopamien vlakke veroorsaak omdat adenosien die D2 reseptorfunksie inhibeer.

• Bespreek die werkingsmeganismes van die antiparkinsonistiese middels wat dopamienkonsentrasie op ‘n indirekte wyse verhoog.

1. Amantadine- Dit is 'n metaffinoïede potensieerder van DA wat beteken dat dit die vrystelling en sintese van dopamien verhoog en die heropname van DA blokkeer.

2. Selektiewe MAO-B inhibeerders- MAO-B ensiem het ‘n voorkeur vir DA as substraat. Deur die MAO-B ensieme te blok, word DA nie afgebreek nie en die DA konsentrasie in die SSS verhoog. 

3. KOMT-Remmer- KOMT metaboliseer L-DOPA na 3-O-metieldopa (3OMD) wat ‘n onaktiewe metaboliet is. 3OMD kompeteer met L-DOPA vir aktiewe transport en gevolglik het die verhoogde plasma vlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met L-Dopa. KOMT-remmers verlaag die perifere metabolisme, verbeter die biobeskikbaarheid en verleng die werkingsduur van L-Dopa. Bv. Entakapoon.

• Watter van die dopamienagoniste is ergotderivate en watter nie?

Ergotderivaat- Broomkriptien

Nie-ergotderivate- Pramipeksool & Ropinirool

• Maak ‘n lys van die spesifieke dopamienreseptore wat deur elke agonis gestimuleer word.

Dopamien-2: Ropinirool en Broomkriptien

Dopamien-3: Pramipeksool

• Watter van hierdie middels word as neuronbeskermende middels geklassifiseer? Wat beteken dit?

Selektiewe MAO-B inhibeerders soos Selegilien en Rasagilien. MAO-B inhibeerders verminder die voorkoms van parkinsonisme deur te voorkom dat MPTP omgeskakel word na MPP+.

Pramipeksool

• Wat is die belang van Monoamienoksidase B (MAO-B) selektiewe middels by die behandeling van Parkinsonisme?

MAO-B ensiem het n voorkeur vir DA as substraat. Deur die MAO-B ensieme te blok, word DA nie afgebreek nie en die DA konsentrasie in die SSS verhoog.

• Hoe werk die COMT-remmers in Parkinsonisme?

KOMT metaboliseer L-DOPA na 3-O-metieldopa (3OMD) wat ‘n onaktiewe metaboliet is.

3OMD kompeteer met L-DOPA vir aktiewe transport en gevolglik het die verhoogde plasma vlakke van 3OMD 'n swak terapeutiese respons met L-Dopa.

KOMT-remmers verlaag die perifere metabolisme, verbeter die biobeskikbaarheid en verleng die werkingsduur van L-Dopa.

Bv. Entakapoon.

• Hoe werk Istradefilien?

Dis ‘n Adenosien A2 antagonis, dus sal dit die dopamien vakke verhoog omdat adenosien die D2-Reseptor funksie blok. Maw. as adenosien geblok word kan dit nie die D2-Reseptore se funksie inhibeer nie en DA aktiwiteit sal verhoog.

• Bespreek die werkingsmeganisme van safinamide

Dit het ‘n 2 ledige MVW:

1. Verhoog DA aktiwiteit 

-Inhibeer MAO-B (omkeerbaar) 

-Inhibeer DA heropname

2. Verlaag glutamaat vrystelling