Blog 3:

1. Watter faktore kan die absorpsie en verspreiding van sedatief-hipnotiese middels beïnvloed?  Wat is die kliniese belang hiervan?

Die meeste sedatiewe hipnotika geneesmiddels is lipiedoplosbare geneesmiddels. Absorpsie van geneesmiddels is afhanklik van die lipofiliteit van die geneesmiddel. Lipiedoplosbaarheid speel n baie belangrike rol in die bepaling by watter tempo die spesifieke sedatiewe-hipnotiese middel die SSS binne gaan.

2. Wat beteken herdistribusie en wat is die belang daarvan?

Herdistribusie is die beweging van geneesmiddels vanaf een kompartement na n ander kompartement. Die proses van herdistribusie is baie belangrik in die ontlokking van n terapeutiese respons ontlok maar ook by die uitsekeiding van die geneesmiddels.

3. Hoe word die BD’e gemetaboliseer?  Gee die verskillende stappe in die proses.

BD’e is n stapsgewyse biotransformasie deur lewermikrosomale ensieme:

Eerstens vind dealkilering plaas (aktiewe metaboliete). Tweedens vind oksidasie plaas (sitochroom P450: aktiewe metabolite) en derdens vind konjugasie (fase II) plaas van geoksideerde metabolite met glukuronsuur wat die onaktiewe metaboliet vorm.

4. Watter BD’e word na aktiewe metaboliete omgeskakel?  Wat is die belang hiervan?

Meer lipofiele BD’e naamlik Diazepam, Chloorasepaat, Prasepam, Cloordiasepoksie en Ketasolam. Die BD’e ondergaan dealkilering en oksidasie. Die aktiewe metaboliete dra by tot die verlengde werksduur van die geneesmiddels. Dit het ook kumulatiewe effekte met veelvuldige dosisse.

5. Watter BD’e is nie afhanklik van die sitochroom P45 oksidatiewe ensieme vir metabolisme nie?  Wat is die voordele hiervan?

Die keusemiddels waar Sitochroom P450 aktiwiteit vertraag is word gebruik by bejaardes, neonate, lewersirrose en terapie met P450 ensiemremmers (Simetidien, Ketokonasool, Eritromisien en Fluvoksamien). Die keusemiddels is: Oksasepam, Lorasepam, Temasepa, Lormetasepam. Die middels is almal minder lipofilies en ondergaan nie dealkilering en oksidasie nie. Dit veroorsaak Glukuronied konjugasie en word dan uitgeskei.

6. Wat is ensieminduksie?  Watter van die sedatief-hipnotiese middels is bekend hiervoor?  Wat is die kliniese belang van hierdie ensieminduksie?

Ensieminduksie toename in die hoeveelheid ensiemproteïene as gevolg van een of ander stimulus dit kan lei tot multiple drug reaction. Induseer die vorming van lewer mikrosomale ensieme wat die geneesmiddel metaboliseer.(sitochroom P450 ensieme).Barbiturate en karbamate is ensieminduseerdes. Ensiem induksie lei tot n verhoging in metabolisme en uitskeiding van n geneesmiddel in die ligaam en dit lei tot n verlaagde farmakologiese effek.