1. Middels wat die metabolisme van die ‘pil’ beïnvloed:

• Fenobarbitoon
• Fenitoïen
• Karbamasepien
• Okskarbasepien
• Topiramaat

Implikasies:

Die effektiwiteit van die pil verlaag indien middels wat die metabolisme van die pil beïnvloed geneem word en dus kan die vrou swanger raak alhoewel sy op die pil is. Dit kan implikasies hê op die vrou en die man se lewens asook dié van hulle familie veral as hulle nie vir die kind sal kan sorg nie.

Middels wat veilig is om saam met die pil te gee:

• Valproaat
• Lamotrogien
• Gabapentin
• Leviterasetam

1. Daar is individuele variasie t.o.v absorbsie en metabolisme van die middels.

Neonate sal 'n stadiger metabolisme van die middel ondergaan. Babas en kinders sal 'n vinniger metabolisme van die middels ondergan as volwassenses.

Volwassenes toon ‘n vinniger metabolisme as neonate en ‘n stadiger metabolisme as babas en kinders.

Bejaardes: stadige metabolisme / moet laer dosisse ontvang.

2. Tydens swangerskap, by neonate en kinders, by bejaardes, by moontlike geneesmiddelinteraksies, wanneer 'n dosisaanpassing gemaak is, om te kyk of daar NE voorkom, wanneer epileptiese aanvalle steeds voorkom d.w.s die geneesmiddel nie effektief is nie, by pasiënte met lewersiektes, by chroniese nierversaking, by HIV pasiënte.

1. 1. Wanneer alkohol chronies gebruik word, neem die toleransie daarvan af dus sal daar hoër konsentrasies alkohol benodig word om dieselfde effekte te lewer. Die MEOS sisteem word ook gemetaboliseer en verhoog die MEOS ensieme en dan word meer alkohol gemetaboliseer. Verder kan daar ook kruistoleransie wees tussen die alkohol en bensodiasepiene.

1. 2. Daar vind progressiewe vermindering in die lewerfunksie plaas en dus verskyn simptome van hepatitis en sirrose. Die lewerselle kan ook verhard en ‘n invloed he op die lewerfunksie. Skade aan die lewerfunksie is erger in vrouens as in mans. Verlaagde glukoneogenese vind plaas en veroorsaak hipoglukemie en vetakkumulasie. Dit veroorsaak ook verhoogde aktiwiteit van lewermikrosomale ensieme.

1. 3. Die sindroom is ‘n chroniese geheue versteuring en word veroorsaak deur 'n gebrek aan tiamien, veral as gevolg van chroniese alkohol misbruik. Dit word behandel deur vitamien B1 terug in die liggaam te kry, met of intraveneuse toediening, of oraal, of om dit in die dieet in te sluit. Behandeling vir alkoholisme is ook 'n behandeling vir die sindroom indien die redes alkohol verwant is. Die simptome van die siekte is ataksie, verwarring en paralise van gesigspiere.

1. 4. Dis ontstaan by ‘n baba wanneer die ma tydens haar swangerskap chronies alkohol gebruik het. Hierdie alkohol bereik die baba deur die naelstring na die baba toe en hierdie baba het geen dehidrogenase ensieme nie so dit kan nie gemetaboliseer word nie. Die effek is dus dan op die ontwikkeling van senuwees en daar sterf selle. Alkohol tydens swangerskap gee teratogeniese effekte en dit veroorsaak dus abnormale fetale ontwikkeling.

Hierdie sindroom kom voor in sulke baba’s as verstandelike vertraging, groei gebreke, mikrokefalie en karakteristieke onderontwikkeling van die middelste gesigarea.

1. 5. Chroniese gebruik - Dit verhoog die metabolisme van geneesmiddels soos parasetamol.

Akute gebruik - Dit verlaag die metabolisme van sekere GM’s soos fenotiasiene, TAD’e en sedatief hipnotika.

1. 6. Middels:
1. NSAIDS soos parasetamol en aspirien.

2. Vasodilatore
3. Hipoglisemiese middels
4. Metronidasool

1. Alkohol ondergaan vinnige absorpsie & verspreiding agv lipofiliteit van die molekule, agv dit kan die molekule ook oor die bloedbreinskans beweeg. Wannner ‘n persoon in ‘n vastende toestand alkohol inneem, word piekvlakke in die bloed binne 30min bereik. Die volume van distribusie is gelyk aan die totale liggaamswater, daarom sal die piek in vrouens hoer wees as in mans omdat die liggaamswater minder is as in mans. Mans het ook in die svk meer dehidrogenase ensieme. Metabolisme: 90% lewer, res: longe en uriene. Volwassenes metaboliseer 7-10 g/h (1g/h vir elke 10kg liggaamsmassa).

2. Twee ensiem sisteme:

Alkoholdehidrogenase: (Primêr verantwoordelik)

• Lae en matige hoeveelhede
• Beperkte hoev. NAD (ko-ensiem): 
• zero-orde kinetika, (7 – 10 g/h)
• Ongeag die hoeveelheid ingeneem bly die tempo van afbraak konstant.

MEOS = Mikrosomale etanol oksidasie (Gemengde funksie oksidasie sisteem)

• Hoër konsentrasies (>100mg/dL)
• MEOS aktiwiteit verhoog met chroniese gebruik en kan geinduseer word. Dit is gedeeltelik verantwoordelik vir toleransie.
• Eindproduk = Asetaldehied

3. Middels wat die ensiem inhibeer is:

• Disulfiram
• Metronidasool
• Hipoglisemiese GM’s
• Kefalosporiene

Hierdie middels onderdruk aldehied dehidrogenase, dit veroorsaak dan dat asetaldehied ophoop en nie gemetaboliseer word nie. 

Die opeenhoping van asetaldehied lei tot naarheid, hoofpyn, hartkloppings, blosing en duiseligheid.

Daar is vandag baie plantaardige en natuurlike produkte wat kan help met verskeie siektes en probleme bv die vogende middels help teen angs en insomnia. Wanneer ons natuurlike produkte gerbuik is daar minder newe-effekte op die liggaam.

Valerian – die middel word gebruik wanneer die pasient sukkel om te slaap, dus gee die middel sederende effekte dit kan dan dus ook aan die pasient gegee word wanneer hulle angs en spanning het. Die Valeriaan het dus ‘n effek op die GABA, adenosien en seretonien neurotransmitters.

 Chamomile – die middel word gebruik by die behandeling van hooikoors, spierstyfheid en spasmas, slapeloosheid, maagsere, wonde, aambeie en ontsteking. Hierdie middel het dus ‘n bree spektrum van werking.

Lavender – die middel is baie bekend, dit is ‘n krui waar die olie gebruik word vir angs, spanning en slaapeloosheid. Die lavender antagoneer NMDA-reseptore en serotonien transporters.

1. die pasient kan nie onthou wat met hom gebeur wanneer hy hierdie medikasie inneem nie, dit duur slegs aan wanneer die medikasie in die pasient is. bv Bensodiasapiene - Triasolam

 2.

• die tyd wat dit neem om aan die slaap te raak is korter
• indien minderas 6 ure slaap verhoog dit die slaap tyd
• verlaag REM slaap
• verminder die duur van fase 4 NREM
• verleng die duur van fase 2 NREM
• Zolpidem verlaag REM slaap maar het min effekte op slow wave sleep

3.Teopentoon, en by 'n hoë dosis sal die persoon SSS effekte ervaar wat sal help met anestesie. 

4. 

Hoë dosisse barbiturate en party van die bensodiasepiene.

bv Diasepam, Lorasepam, Chlordiazepoxide en Estazolam.

Fenobarbitoon, klonasepam en klobasam het selektiewe antikonvulsiewe effekte.

5. Meprobamaat inhibeer polisinaptiese reflekse in die rugmurg en  interneurale transmissie, BD verhoog GABBA se effekte wat 'n kalmerende effek tot gevolg het. 

6. Onderdruk die senuweestelsel en kardiovaskulere stelsel en wanneer die dosis te hoog is kan dit newe efekte tot gevolg he, ditkan lei tot die dood. 

 

Potensiaalafhanklike en Ligandafhanklike ioonkanale

 

Ionotropiese reseptore - vind plaas dmv ione en die neurotransmitter gaan bind op n gedeelte op ioonkanaal om die kanaal oop te maak vir ione om in te gaan. 

Metatropiese reseptore - dit is transmembrane wat proteien gekoppeld is en bevat daarom dikwels n 2de boodskapper.

 

Ionotropiese reseptore en hulle transduksie meganisme 

GABA = ioonkannaal is Cl en polarisasie is Hiperpolarisasie en postsinaptiese potensiaal is inhiberend.

ACh = ioonkannaal is Na en polarisasie is depolarisasie en postsinaptiese potensiaal is aktiverend.

EAA = ioonkannaal is Na en Ca ; polarisasie is depolarisasie en postsinaptiese potensiaal is aktiverend.

5-HT = ioonkannaal is Na en polarisasie is depolarisasie en postsinaptiese potensiaal is aktiverend.

Metabotropiese reseptore en hulle transduksie meganisme

Adenielsiklase = positiewe resptore is B1+2, D1 (vorming van cAMP) en negatiewe reseptore is D2, @2, 5-HT1, M2 en GABA (onderdruk die vorming van cAMP). cAMP is dus die 2de boodskapper.

Fosfolipase c = reseptore is @1, 5-HT2, M1 en H1. Fosfolipase word dan dus betrek by die omskakeling van PIP2 na IP3 en DAG wat as tweedeboodskappers dien. 

 

IPSP - inhiberende post sinaptiese potensiaal wat beteken dat die polarisasie hiperpolarisasie ondrgaan. bv GABA

EPSP - aktiverende post sinaptiese potensiaal wat beteken dat die polarisasie depolarisasie ondergaan. bv 5-HT, ACh en EAA

 

Ca veroorsaak dat die neurotransmittors vrygestel word vanaf sinaptiese vesels na die sinaptiese spleet.